二氨基嘧啶:作用,用途和风险

二氨基嘧啶类包括各种在医学上用作的活性成分 抗生素. 它们都对生长发育产生类似的负面影响 在人体中。 由于它们与人体器官的低反应性,它们可以制成极好的药物。 治疗导致症状快速和完全愈合,没有明显的副作用。

什么是二氨基嘧啶?

二氨基嘧啶是两种有机化合物 (二氨基) 带有杂环嘧啶环。 戒指由四个 其中两个原子 原子被整合。 根据两个氨基的位置,产生四种不同的结构(异构体),根据氨基的位置指定 :2,4-二氨基嘧啶、2,5-二氨基嘧啶、4,5-二氨基嘧啶和4,6-二氨基嘧啶。 所有四种异构体在化学上都是相同的,但由于胺位置不同,与其他化合物的反应性不同。 氨基对酸性化合物非常活泼(碱性),因为 加氢 原子。 二氨基嘧啶是许多药物的基础。

药理作用

二氨基嘧啶作为 叶酸 抑制剂。 叶酸 (维他命 B9) 是许多有害化合物的原因。 叶酸 还在体内转化为嘌呤,可以结晶。 它们会堵塞动脉和较小的有机通道。 不同物种的细胞产生不同的叶酸。 在 ,它是从二氢叶酸中还原出来的。 在这个过程中,形成了四氢叶酸。 二氨基嘧啶及其化学衍生物通过抑制二氢叶酸还原酶来干扰这一过程。 它们阻止相应的化合物与酶偶联。 结果,不能产生叶酸。 这导致细菌细胞中叶酸的消耗并最终导致其死亡。 抗菌作用达到广泛 病原体,所以二氨基嘧啶在衍生 抗生素。 它们类似于 磺酰胺 在他们的行动中。 异构体形成衍生物的起始原料,因此也抑制 抗生素耐药性 in .

医疗应用与使用

各种基于二氨基嘧啶的药剂用于医学。 有单一疗法,如甲氧苄啶,它只含有二氨基嘧啶。 但也有组合 磺酰胺 如复方新诺明。 医生口服这两种变体以控制尿路感染的细菌。 细菌会在短时间内(摄入后约 14-20 小时)死亡并从体内排出体外。 甲氨蝶呤 是一种衍生物,类似于叶酸。 细菌细胞将其纳入细胞而不是叶酸,这也会导致叶酸的消耗和叶酸的死亡。 它主要由医生使用 癌症 治疗. 二氨基嘧啶已阻止 癌症 细胞在临床试验中扩散。 这些化合物的衍生物正在测试中,但未获批准。 在自身免疫性疾病中,它被用作抑制剂,防止过度反应 免疫系统. Iclaprim 是另一种衍生物,可能用于治疗 皮肤 症状。 它目前处于审批过程中(截至 2016 年)。 二氨基嘧啶的其他衍生物用于 风湿症 治疗,还反对 脱发. 结构相似的二氨基吡啶用于治疗神经系统疾病。 除了用作 抗生素,它们对原生动物的功效也在测试中。 与细菌不同,原生动物是真核生物。 它们有一个细胞核,而细菌没有。 二氨基嘧啶可以直接在细菌血浆中起作用,而在原生动物中,它们必须穿透细胞核本身。 这使活性成分的功效复杂化。 然而,临床研究显示出积极的结果。

风险和副作用

叶酸的形成对人体也很重要。 二氢叶酸还原发生在细胞中。 但二氨基嘧啶治疗对人体无害,因为它对细菌有特殊作用。 含有二氨基嘧啶的药物可能不足以导致 有机物损害。细菌叶酸生产者比有机生产者更容易受到影响。 由于二氨基嘧啶的作用仅限于细菌和原生动物,因此耐受性高。 散发性胃肠道症状或 恶心 可能发生。 检测中 血液 数小时后血浆消退。 身体在大约 12-14 小时后排泄二氨基嘧啶。 迄今为止没有发生进一步的副作用。