产品
Selexipag于2015年在美国获得批准，并于2016年在欧盟和许多国家获得了薄膜包衣片剂形式（Uptravi）的批准。
结构与性能
塞来昔帕（C26H32N4O4S，Mr ＝ 496.6g / mol）是二苯基吡嗪衍生物。 它在 肝 通过羧酸酯酶1（CES1）转化为活性代谢物ACT-333679（MRE-269）。 代谢物具有更高的结合亲和力并参与该作用。 Selexipag在结构上不同于前列环素和其他前列环素受体激动剂。 它以淡黄色结晶形式存在 粉 几乎不溶于 水。 该物质稳定，不吸湿，不光敏。
效果
Selexipag（ATC B01AC27）具有血管舒张，抗纤维化和抗增殖的特性。 该作用归因于对血管平滑肌的IP受体（前列环素受体）的选择性激动作用。 在肺动脉中 高血压，IP受体的表达和前列环素的合成减少，有助于疾病的发展。 Selexipag的特征在于其选择性和口服有效性。 它不与其他前列腺素受体结合。
适应症
用于治疗肺动脉 高血压 （PAH）处于晚期功能受限（NYHA功能类别III / IV）以延缓疾病进展的患者。
剂量
据SmPC。 平板 在早上和晚上用餐。
禁忌
- 过敏症
预防措施和 互动 可以在药品标签上找到。
