艾司佐匹克隆如何发挥作用
艾司佐匹克隆属于所谓的 Z 物质。它通过增强人体自身神经递质 GABA(γ-氨基丁酸)的作用来促进睡眠。
GABA 是大脑中最重要的神经递质之一。通过与神经细胞上的某些对接位点(受体)结合,它抑制细胞的兴奋性。因此,神经信号很难从一个神经细胞传递到下一个神经细胞。
艾佐匹克隆激活 GABA 受体的特定亚基。这样,活性成分就能帮助患者入睡并保持睡眠状态。其他 GABA 效应(例如肌肉松弛)几乎不会发生。
右佐匹克隆以片剂形式摄入后很快被吸收到血液中,并在一小时内生效。
半衰期约为六个小时。这意味着,经过这个时间,身体已经排出了一半的活性成分。因此,患者第二天早上很少会感到疲倦或注意力不集中(即所谓的“宿醉效应”)。
佐匹克隆
一些安眠药中含有的活性成分佐匹克隆是两种所谓的对映体的混合物。这些化合物具有相同的化学结构,但行为就像彼此的镜像(如左右手套)。
原则上,两种对映体中的一种通常更有效,而另一种更可能引发副作用。就佐匹克隆而言,只有左转形式,即右佐匹克隆,才具有药物的促进睡眠和镇静作用。另一方面,右旋成分右佐匹克隆则无效。
如何使用艾司佐匹克隆
艾司佐匹克隆有片剂形式。患者在睡觉前直接用一杯水服用一毫克,无需咀嚼。在某些情况下,这个剂量是不够的。然后主治医生将剂量增加到最多两到三毫克。
老年患者和既往患病的患者对艾司佐匹克隆的反应更强烈。此外,他们的身体分解活性物质的速度更慢。因此,在某些情况下,医生会减少每日最大剂量。这同样适用于患有严重肾脏疾病的患者。
不要在饱腹时直接服用药片,尤其是在大餐或高脂肪餐后。否则,艾司佐匹克隆的作用可能会减弱或延迟。
通常,医生只会短期使用右佐匹克隆。然而,在某些情况下,需要更长时间服用药物,例如慢性睡眠障碍的情况。然后,医生会开出为期六个月的右佐匹克隆处方。
艾司佐匹克隆有哪些副作用?
在个别情况下,艾司佐匹克隆会引发顺行性遗忘症形式的记忆障碍。这意味着受影响的人不再记得药物作用期间的行为或对话。这些症状通常出现在服药后的最初几个小时内。
与许多其他安眠药相比,右佐匹克隆很少引起记忆问题。尽管如此,请确保服药后连续睡眠至少八小时,并且不要在夜间服用另一剂药物。这将帮助您避免记忆问题。
胃肠道疾病也是艾司佐匹克隆的常见副作用。患者常有腹痛、腹泻或呕吐。也可能出现口干、咽炎、喉咙痛(尤其是吞咽时)和声音嘶哑。
肌肉疼痛或抽搐以及背痛是艾司佐匹克隆可能引发的进一步不良副作用。也经常出现皮疹。
出现皮疹可能表明过敏反应,应请医生检查。其他过敏症状包括风团或皮肤非常瘙痒和灼烧感。
如果患者停止服用艾司佐匹克隆,他们在最初的几个晚上可能需要更长的时间才能入睡。医生将此称为反弹效应。症状通常在一到两天后自行改善。
何时使用艾司佐匹克隆?
医生开出右佐匹克隆用于成人患者睡眠障碍的短期治疗。然而,他们通常只有在替代方案没有提供足够帮助并且患者仍然睡眠困难时才会这样做。
什么时候不应该使用艾司佐匹克隆?
如果您出现以下情况,则不得服用艾司佐匹克隆:
- 对艾司佐匹克隆、药物的其他成分或佐匹克隆过敏
- 患有严重的呼吸系统疾病,例如睡眠呼吸暂停综合症(睡眠期间呼吸反复短暂中断)
- 患有重症肌无力(一种神经信号传输受损的自身免疫性疾病)
- 有严重的肝功能障碍
儿童和青少年不得服用艾司佐匹克隆,因为该年龄组的活性成分未获批准。
这些相互作用可能与右佐匹克隆发生
当艾司佐匹克隆与具有镇静作用的药物同时使用时,其作用可能是相辅相成的。危及生命的后果是呼吸动力降低(呼吸抑制)和昏迷。
中枢抑制药包括
- 镇静剂(镇静剂)
- 安眠药(催眠药)
- 麻醉诱导药物(麻醉药)
- 用于治疗精神病的药物(抗精神病药),例如氟哌啶醇
- 治疗抑郁症的药物(抗抑郁药)
- 治疗癫痫的药物(抗癫痫药)
- 抗组胺药(抗过敏药物),例如西替利嗪
酒精也有镇静作用。因此,服用艾司佐匹克隆时应避免饮酒!
严重副作用的风险会增加,特别是如果患者同时服用阿片类药物(例如止痛药芬太尼)。因此,如果没有合适的替代方案,医生只会在这种情况下给予艾司佐匹克隆。然后他们会在短时间内开出尽可能低的剂量,并更加关注不良反应。这些包括
- 睡意
- 混乱
- 呼吸减慢
- 反应减弱
- 反应减慢
- 可能有低血压和心跳减慢
艾司佐匹克隆主要在肝脏中通过 CYP3A4 酶系统分解。一些活性物质会抑制这种酶系统。当与艾司佐匹克隆同时使用时,其分解速度会减慢,其作用和副作用会增加。此类酶抑制剂例如是某些抗真菌感染的药物(唑抗真菌剂)、大环内酯类抗生素和葡萄柚(作为水果或果汁)。在这些情况下,医生可能会减少艾司佐匹克隆的剂量。正在服用强酶抑制剂的老年患者绝对不能服用安眠药(见上文:禁忌症)。
还有一些活性物质可以加速肝脏的酶系统,从而加速右佐匹克隆的分解。这些所谓的酶诱导剂包括利福平(抗生素,主要用于治疗结核病)、治疗癫痫的药物(如卡马西平)和草药抗抑郁药圣约翰草。
作为预防措施,请告诉您的医生和药剂师您正在服用的所有药物和食品补充剂。
怀孕和哺乳期间的右佐匹克隆
关于怀孕期间使用艾司佐匹克隆的经验很少。医生并不怀疑未出生的孩子畸形的风险增加。
为了安全起见,医生建议孕妇使用更合适的药物,例如在怀孕的前两个三个月使用苯海拉明或诱导睡眠的抗抑郁药,例如阿米替林。
使用艾司佐匹克隆并计划怀孕或已怀孕的女性应立即与医生讨论后续步骤。
对于母乳喂养的女性,医生会根据具体情况决定是否服用艾司佐匹克隆。如果服用时间较长,母亲应停止母乳喂养。
如何获得艾司佐匹克隆药物
在德国和奥地利,可以凭处方从药房购买艾司佐匹克隆药物。
目前瑞士没有含有艾司佐匹克隆的药物。
有关艾司佐匹克隆的更多重要信息
在之前的研究中,患者几乎没有对艾司佐匹克隆产生任何耐受性。这意味着身体不会习惯艾司佐匹克隆,因此安眠药不会随着时间的推移而失去其作用。
艾司佐匹克隆仅微弱地激活 GABA 对接位点的亚基,从而导致依赖性。然而,存在精神(心理)和身体依赖的风险,尤其是在较长时间内高剂量服用。对于酗酒、服药或吸毒成瘾或患有精神疾病的患者来说,这种风险也会增加。