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Lubiprostone可以以软膏形式购得 胶囊 （阿米蒂扎）。 自2009年以来，它已在许多国家/地区获得批准。
结构与性能
鲁比前列酮（C20H32F2O5Mr = 390.46）是白色无味 粉 不溶于 水 并溶于 乙醇 和 醚。 它是前列腺素E1代谢产物的衍生物。 它是脯氨酸基团的双环脂肪酸，存在于两个互变异构体中，其中只有一个具有活性。
效果
鲁比前列酮（ATC A06AX03）促进定期排便并改善与以下症状相关的症状 便秘。 其功效已在大型临床试验中进行了研究。 它激活小肠和大肠中电压门控的ClC-2氯化物通道。 通道定位于根尖 细胞膜 粘膜上皮细胞的迁移，并介导氯离子向肠腔的运输。 这导致细胞的细胞旁流出 钠 和 水，增加了液体向肠道的分泌（图2，单击放大）。 肠蠕动增加，转运时间缩短，大便变软，并且额外 体积 触发排便反射。 鲁比前列酮具有选择性，不会激活其他氯化物通道，例如CFTR（囊性纤维化 跨膜电导调节器）。 激活独立于蛋白激酶A。血清电解质水平的氯化物， 钠及 钾 也不受影响。
适应症
鲁比前列酮已在许多国家/地区获得批准用于治疗慢性特发性疾病 便秘 （便秘）于18岁以上的成年人中。 在美国，除了24微克 胶囊，8μg胶囊也可从市场上买到，用于治疗IBS-C（肠易激综合症 便秘）年龄在18岁以上的女性中。 正在讨论和研究其他适应症和患者人群的功效和安全性，包括在儿童中使用，受损 肝 功能和阿片类药物引起的便秘。
剂量
胶囊 一顿饭都吃完了 水 在早上和晚上。 建议与食物一起服用，因为它可能会减少食物的发育。 恶心.
禁忌
鲁比前列酮禁忌超敏反应， 肠梗阻。 Lubiprostone不应在服用期间服用 怀孕 或哺乳，以及可靠的方法 避孕 必须用于育龄妇女。 有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
鲁比前列酮主要在肠道局部起作用，仅被少量吸收。 它有一个低 生物利用度 <1％，并且在血浆中以非常低的浓度发生。 它通过羰基还原酶在胃肠道中迅速生物转化为主要代谢物M3，半衰期短。 根据体外研究，认为细胞色素P450不参与代谢。 Lubiprostone不是CYP的抑制剂或诱导剂。
不利影响
最常观察到的 不利影响 包括胃肠道疾病，例如 恶心, 呕吐, 腹泻。 , 失禁, 腹部绞痛 和 疼痛及 胀气. 恶心 是常见的 剂量-依赖。 与食物一起服用可以减少发生的频率。 呼吸困难（难点） 呼吸） 胸部 在第一个之后 剂量 已经报道。 没有发生电解质干扰。 不利影响 ，那恭喜你， 剂量-依赖。 下列 不利影响 在临床研究中进一步观察到： 头痛，晕厥，帝汶， 味道 障碍，感觉异常，严酷， 疼痛，虚弱，感到恶心，水肿， 哮喘，难度 呼吸， 出汗， 荨麻疹，皮疹，神经质，潮红，心， 食欲不振，头晕。
