辛伐他汀：药物作用，副作用，剂量和用途

产品

辛伐他汀 以薄膜包衣的形式可商购 片 （Zocor，泛型）。 它也与固定结合 依泽替米贝 （例如， 通用). 辛伐他汀 自1990年以来已在许多国家/地区获得批准。

结构与性能

辛伐他汀 (C25H38O5Mr = 418.6 g / mol）以白色结晶形式存在 粉 几乎不溶于 水。 它是从霉菌的发酵产物获得的内酯。 辛伐他汀，与新药不同 他汀类药物是一种前药，直到它到达生物体之前，都不会生物转化为活性β-羟基酸。

效果

辛伐他汀（ATC C10AA01）具有降脂作用。 降低 胆固醇 的水平， 低密度脂蛋白-C和甘油三酸酯的增加 高密度脂蛋白胆固醇-C。 这种作用是由于抑制了内源性的早期步骤 胆固醇 通过抑制HMG-CoA还原酶进行生物合成。 该酶催化HMG-CoA向甲羟戊酸的转化。 辛伐他汀还具有多效作用。

适应症

用于血脂异常的治疗（高胆固醇血症, 高脂血症）和预防心血管并发症。

剂量

据SmPC。 平板 通常每天晚上服用一次。

禁忌

  • 过敏症
  • 活动性肝病
  • 血清转氨酶的未解决和持续升高。
  • 怀孕和哺乳期
  • 与强效CYP3A4抑制剂合用。
  • 与结合 吉非贝齐, 环孢菌素 和 达那唑.

预防措施和 互动 可以在药品标签上找到。

交互作用

辛伐他汀是CYP3A4的底物。 相应的毒品 互动 是可能的，必须予以考虑。 共同管理 与诸如 吉非贝齐 可能会增加肌肉疾病的风险。 其他 互动 已经描述过了。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括呼吸道感染， 头痛, 腹痛, 便秘及 恶心. 他汀类药物 很少会引起肌肉疾病，威胁生命的骨骼肌衰竭，以及 肝 疾病。