西司他丁是一种药物，与 抗生素 亚胺培南 延缓亚胺培南的快速代谢。 西司他丁是蛋白酶抑制剂之一。 它抑制肾酶脱氢肽酶-I，它负责代谢 亚胺培南.
什么是西司他丁？
西司他丁（化学分子式：C16H26N2O5S）是一种白色至淡黄色无定形 粉 （西司他丁 钠）。 在药物中，它被用作蛋白酶抑制剂，即它抑制肽酶（以前称为蛋白酶），从而防止降解 蛋白质. 西司他丁抑制脱氢肽酶-I。 这种抑制具有竞争性和可逆性，这意味着西司他丁与脱氢肽酶-I 竞争占据相同的受体。 停用西司他丁后，抑制作用被逆转，因为酶可以再次占据受体。
药理作用
西司他丁用作 粉 准备输液。 由此可以推断出该应用始终是静脉内的。 关于药代动力学，药物的血浆半衰期平均为 XNUMX 小时。 西司他丁以其盐西司他丁的形式给药 钠。 该 作用机制 西司他丁的作用是抑制脱氢肽酶-I，一种负责代谢的肾酶 亚胺培南. 有，伴随着 管理，竞争性抑制，意味着西司他丁占据与肾酶相同的受体，并与其“战斗”以占据受体。 因此，脱氢肽酶-I 的活性受到抑制或无法发挥其活性。 这是药物的预期效果，因为该过程延迟了亚胺培南的代谢。 延迟代谢导致亚胺培南的浓度更高和作用持续时间更长。 亚胺培南在 肾，这意味着它通过添加一个 水 分子。 亚胺培南的这种代谢被西司他丁延迟，产生无活性的肾毒性代谢物。 在动物研究中，西司他丁显示出降低肾毒性。
医疗应用与使用
西司他丁与亚胺培南固定组合使用，亚胺培南是一种 抗生素 来自 ß-内酰胺抗生素组。 其作用是阻止亚胺培南的快速代谢。 这是获得足够高的必要条件 浓度 的 抗生素 达到预期的治疗效果。 此外，动物研究表明，当亚胺培南与西司他丁联合使用时，它的肾毒性作用会降低。 西司他丁本身没有抗菌作用。 不影响亚胺培南的抗菌作用； 它只是阻止亚胺培南的快速代谢，从而增加其 浓度 在血浆中。 在化学上，西司他丁代表天然氨基酸 (R)-cysteine. 亚胺培南是与西司他丁一起给药的抗生素，通过抑制细胞壁合成而具有杀菌作用 菌. 对细菌β-内酰胺酶具有稳定性。 亚胺培南是一种广谱抗生素，涵盖需氧菌和厌氧菌、革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌 菌. 它被用作治疗危及生命的细菌感染的备用抗生素。 混合感染也是亚胺培南的适应症之一。 上述适应症导致使用亚胺培南/西司他丁组合的严格适应症。 出于这个原因，亚胺培南总是与西司他丁联合给药。
风险和副作用
西司他丁可能引起的副作用和风险包括局部组织硬结的超敏反应和 疼痛; 过敏反应，如局部 皮肤 刺激、发红、皮疹、瘙痒、 荨麻疹 （麻疹）; 血液 计算变化，例如 血小板增多 或嗜酸性粒细胞增多症； 和短暂的 肝 功能障碍。 西司他丁或西司他丁与亚胺培南联合用药的禁忌症包括对西司他丁过敏、对亚胺培南或其他β-内酰胺酶过敏 抗生素和儿童肾功能不全。 此外，药物期间不应使用 怀孕 或母乳喂养。在幼儿中使用也是禁忌的。
