产品
Lesinurad于2015年在美国获得批准，2016年获得欧盟批准，2017年在许多国家获得薄膜包衣片剂形式（Zurampic）批准。 固定的剂量 与...结合 别嘌醇 于2017年在美国（Duzallo），2018年在欧盟以及2019年在许多国家发行。
结构与性能
莱西努德（C17H14BRN3O2S，Mr = 404.3 g / mol）是溴化三唑， 醋酸 和环丙基萘衍生物。
效果
Lesinurad（ATC M04AB05）具有尿酸尿酸特性。 其作用是由于抑制了转运蛋白URAT1（尿酸盐转运蛋白1），而尿素转运蛋白XNUMX 肾 用于再吸收尿酸。 结果，更多的尿酸从尿液中排出， 浓度 ，在 血液 减少。 Lesinurad还抑制利尿剂诱导的OAT4 高尿酸血症。 它被完全吸收并具有约5小时的半衰期。
适应症
与...结合使用 别嘌醇 用于治疗 高尿酸血症 在成年患者中 痛风 当单独用别嘌呤醇不能达到目标血清尿酸水平时。
剂量
据SmPC。 涂膜 片 每天早上一次含早餐，并与 别嘌醇。 患者白天应摄入足够的液体（例如两升）。
禁忌
- 过敏症
- 肿瘤溶解或Lesch-Nyhan综合征
- 严重肾功能不全，终末期肾脏疾病，肾移植患者或需要透析的患者
不建议使用lesinurad单药治疗。 有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
Lesinurad是CYP2C9的底物，一种弱CYP3A4诱导剂以及OAT和OATP抑制剂。 相应的毒品 互动 是可能的。 其他 互动 已经描述了与环氧水解酶抑制剂（例如丙戊酸盐），水杨酸盐（> 375 mg）和激素 避孕药.
不利影响
最常见的潜力 不利影响 组合疗法包括 头痛, 影响， 增加 肌酐 水平和GERD（胃食管 回流 疾病）。
