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罗格列酮以片剂形式可商购获得（Avandia）。 自1999年以来已获得批准，并且可以与 双胍 二甲双胍 （Avandamet）。 与磺酰脲类药物合用 格列美脲 （Avaglim，欧盟，标签外）未在许多国家/地区获得批准。 关于可能的心血管风险的出版物引起了关于该药物安全性的争议，始于2007年（Nissen＆Wolski，2007 Pubmed）。 该研究表明，心肌梗塞的风险略有增加，而心血管死亡的风险则没有显着增加。 根据新数据，欧洲药品管理局（EMA）于2010年XNUMX月决定撤回对该活性成分的批准，并将所有含有罗格列酮的产品从市场上移除。 Swissmedic于XNUMX月遵循了这一决定，并取消了许多国家的批准。 格列酮 吡格列酮 仍然在市场上。
结构与性能
罗格列酮（C18H19N3O3S，Mr = 357.43 g / mol）是外消旋体且存在于 毒品 如马来酸罗格列酮，白色固体，易溶于酸性 水。 溶解度随着pH值的增加而降低。 格列酮类 由于噻唑烷二酮环，如罗格列酮等也被称为噻唑烷二酮。
效果
罗格列酮（ATC A10BG02）具有抗糖尿病，抗高血糖，正常化的作用 血液 葡萄糖，并降低HbA1c。 它是核受体PPAR-γ的高亲和力激动剂，可控制参与该过程的基因的调控 葡萄糖 和脂质代谢。 其作用主要是由于脂肪组织，肌肉和 肝 至 胰岛素，因此减少 胰岛素抵抗 并增加摄取 血液 葡萄糖 进入组织。 不像 磺脲类，罗格列酮不促进 胰岛素 分泌。
适应症
罗格列酮被批准为治疗2型的二线药物 糖尿病 的。
剂量
规定的 剂量 每天以1-2剂服用，与进餐无关。 每日最高 剂量 是8毫克。
禁忌
罗格列酮禁忌超敏反应， 心 衰竭（NYHA III级和IV级）和急性冠状动脉综合征。 有关完整的预防措施，请参阅药物标签。
交互作用
罗格列酮通过CYP2C8完全生物转化为活性和非活性代谢物，而通过CYP2C9转化为较小程度。 感应器如 利福平 因此可能减少 生物利用度，以及CYP2C8的抑制剂，例如甲氧苄啶或 吉非贝齐 可能会增加对罗格列酮的暴露。 甲氨蝶呤 可能还会增加最大血浆 浓度 和AUC。 罗格列酮不宜与 胰岛素类 因为更多 不利影响 可以预期的。
不利影响
罗格列酮近年来因其潜在的心血管疾病而受到批评 不利影响。 这些包括疾病的发展或恶化 心 衰竭，体液retention留，水肿，由于体重增加 水 留和心脏缺血（受损 血液 流向 心）。 的风险 不利影响 当与其他抗糖尿病药合用时会增加 胰岛素类。 罗格列酮是否会导致更多的心肌梗塞病例和更多的死亡问题是有争议的，并且是研究的主题。 罗格列酮还因其他副作用而受到批评。 这些包括 贫血 （常见），骨折（常见）， 黄斑水肿 （极少）， 高胆固醇血症，食欲增加， 低血糖, 便秘，很少有过敏反应，胰腺炎，暴发性 肝炎，肝细胞 坏疽，并增加 胆红素.
