索他洛尔如何发挥作用?
索他洛尔是一种所谓的 III 类抗心律失常药物(=钾通道阻滞剂)。 它通过抑制心肌细胞中钾离子的流出来延长心脏心房和心室的电兴奋(动作电位)。
索他洛尔从而延长所谓的 QT 间期。 心电图中的这个间隔代表心室兴奋的总持续时间
心脏的兴奋
我们的心脏必须定期收缩(收缩),以将血液泵入循环系统,即为身体及其器官提供血液。
心肌的每次收缩都是由心肌细胞的电激发触发的。 这种兴奋始于窦房结的起搏细胞:
兴奋的进一步传递通过心室(心室)中的希氏束、心室束和浦肯野纤维进行。 通过这个复杂的系统,心脏可以多次防止停止跳动。
每分钟大约有 60 到 80 次兴奋从窦房结发出。
有什么副作用?
索他洛尔(与其他抗心律失常药物一样)也可能引发潜在危险的心律失常(例如尖端扭转型室性心动过速)。 因此,治疗医生在开索他洛尔处方之前会单独评估每位患者的获益-风险状况。
有关更罕见的副作用,请参阅索他洛尔药物的包装说明书。 如果您怀疑有任何不良副作用,请联系您的医生或药剂师。
索他洛尔有多危险?
药物引起的心律失常(例如尖端扭转型室性心动过速)的风险长期以来被低估。 然而,与此同时,由于这种风险,抗心律失常药物面临着许多禁忌症和使用限制。
如果需要使用抗心律失常药物治疗,治疗医生会密切监测患者。
索他洛尔什么时候用?
如何服用索他洛尔
索他洛尔是含有 80 或 160 毫克活性成分的片剂。 饭前服用未咀嚼的药片,用大量液体(例如一杯水)送服。
成人治疗通常开始时服用 80 毫克索他洛尔,每天两次。 如果这个剂量不能充分发挥作用,最早可以在两到三天后增加剂量,即每天三次,每次 80 毫克,每天两次,每次 160 毫克。
在剂量调整期间,仔细监测患者的心脏功能。 治疗过程中还需要定期检查。
什么时候不应该服用索他洛尔?
下列情况一般不应使用索他洛尔:
- 如果您对药物的活性成分或任何其他成分过敏。
- 急性心脏病发作后
- 休克
- 在麻醉的情况下,这有利于减少心输出量
- 心脏“起搏器”功能障碍(窦房结综合征或病态窦房结综合征)
- 心房和心室之间兴奋传输的中度和高度障碍(二度或三度房室传导阻滞)
- 心律失常伴心跳减慢(心动过缓)
- 先前存在的 QT 时间延长
- 肾功能衰竭(因为索他洛尔通过肾脏排泄)
- 血压低(低血压)
- 晚期外周循环障碍(例如手臂、腿部)
- 伴有气道狭窄的呼吸系统疾病(阻塞性呼吸系统疾病),例如慢性阻塞性肺病和支气管哮喘
- 代谢引起的低血液 pH 值(代谢性酸中毒)
- 未经治疗的嗜铬细胞瘤(罕见的肾上腺皮质肿瘤)
- 18岁以下的儿童和青少年(缺乏经验)
这些药物相互作用可能与索他洛尔一起发生
同时使用其他也阻断 β 受体的药物会促进血压下降和心跳减慢(心动过缓)。
索他洛尔与其他抗心律失常药物和麻醉药一样,可以降低心脏的泵血力。 当这些药物联合使用时,这种所谓的负性肌力作用可能会增加。
- 其他抗心律失常药物(如氟卡尼、阿马林、胺碘酮、决奈达隆)
- 抗抑郁药(SSRIs、三环类和四环类药物,如氟西汀、(es-)西酞普兰、舍曲林、阿米替林、丙咪嗪、马普替林)
- 抗生素(如环丙沙星、莫氟沙星、红霉素、克拉霉素和阿奇霉素)
- 抗疟药(如氯喹和卤泛群)
- 抗过敏药物(抗组胺药),如法莫替丁、异丙嗪和苯海拉明
- 抗恶心药(如多潘立酮和昂丹司琼)
- 多奈哌齐(治疗痴呆症的药物)
- 美沙酮(阿片类药物依赖的替代品)
- 羟嗪(抗焦虑剂)
- 氟康唑(抗真菌剂)
如果同时使用以下任何药物,索他洛尔对心率(降低)和传导(减慢)的影响可能会增加:
- 可乐定、利血平或 α-甲基多巴(治疗高血压和其他疾病的药物)
- 胍法辛(多动症药物)
- 强心苷(心力衰竭药物)
相反,同时服用某些药物时血压也会急剧下降。 这些药物包括:
- 三环类抗抑郁药(如阿米替林)
- 巴比妥类(具有镇静、麻醉和诱导睡眠作用的药物,例如苯巴比妥等抗癫痫药物)
- 吩噻嗪(治疗精神病的药物)
- 麻醉剂(麻醉药)
- 血压药物
- 脱水剂(利尿剂)
- 血管扩张剂(如三硝酸甘油)
镁缺乏会增加索他洛尔发生心律失常的风险。 质子泵抑制剂(胃灼热药物)如奥美拉唑、兰佐拉唑、泮托拉唑和雷贝拉唑被怀疑会促进镁缺乏。
使用速尿和氢氯噻嗪等排钾利尿剂时,索他洛尔治疗期间存在缺钾引起心律失常的风险。
索他洛尔可增强某些肌肉松弛药物(源自筒箭毒碱的神经肌肉阻滞剂)的效果。 此类药物主要用于重症监护医学。
同时使用索他洛尔和糖尿病药物(胰岛素、口服降糖药)会引发低血糖并掩盖其症状。 这种危险在同时进行体力活动时尤其存在。
怀孕和哺乳期索他洛尔
迄今为止,妊娠期和哺乳期使用索他洛尔的经验不足。 使用索他洛尔的决定由医生和患者共同决定。
由于索他洛尔能很好地穿过胎盘,因此它也适用于治疗未出生婴儿的心率加快(心动过速)的心律失常。