特拉普韦

热销产品

Telaprevir可以薄膜包衣的形式在市场上买到 (Incivo)。 它于2011年在许多国家/地区获得批准。

结构与性能

特拉普韦(C36H53N7O6Mr = 679.8g / mol)是拟肽和酮酰胺。 它以白色结晶形式存在 很少溶于 。 特拉普韦在体内转化为-非对映异构体VRT-127394,它比母体化合物更具活性。

效果

Telaprevir(ATC J05AE11)具有抗病毒性。 其作用归因于对NS3 / 4A丝氨酸蛋白酶的选择性,共价和可逆抑制,而后者在病毒成熟以及病毒复制中起着重要作用。 蛋白酶将HCV多蛋白转化为成熟的非结构蛋白 蛋白质 NS4A,NS4B,NS5A和NS5B。

适应症

与聚乙二醇干扰素α和 利巴韦林 用于治疗基因型1慢性 肝炎 成年患者C代偿 疾病。

剂量

据SmPC。 平板 每餐8小时服用一次。

禁忌

在治疗期间,禁忌超敏反应 怀孕,与治疗范围较窄的CYP3A底物和强效CYP诱导剂联用。 有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

Telaprevir是CYP3A和CYPXNUMXA的底物和抑制剂 P-糖蛋白。 相应的毒品 互动 是可能的(请参见上文)。

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括 贫血,皮疹, 血小板减少症,淋巴细胞减少症,瘙痒症和 恶心。 很少,严重且危及生命 皮肤 在治疗过程中发生了反应。