氟伐他汀

产品

氟伐他汀可以以下列形式商购 胶囊 和持续释放 通用 (泛型)。 自1993年以来,它已在许多国家/地区获得批准。原始的Lescol于2018年被诺华终止销售。

结构与性能

氟伐他汀(C24H26FNO4Mr = 411.5 g / mol)存在于 毒品 作为氟伐他汀 ,白色或浅黄色至浅红黄色,极易吸湿,无定形或结晶 可溶于 。 氟伐他汀是一种氟化吲哚衍生物,是第一个完全合成的他汀类药物。

效果

氟伐他汀(ATC C10AA04)具有降脂特性。 降低总数 胆固醇, 低密度脂蛋白,载脂蛋白B,甘油三酸酯和增加 高密度脂蛋白胆固醇。 影响是由于抑制内源性的 胆固醇 通过竞争抑制酶HMG-CoA还原酶。

适应症

  • 用于治疗脂质代谢异常(主要 高胆固醇血症,原发性混合血脂异常,杂合性家族性高胆固醇血症)。
  • 在患有冠状动脉的成人中 动脉 该疾病可减少重复进行冠状动脉血运重建手术的风险。

剂量

根据专业资料。 的 胶囊 在晚上或睡前服用。 持续释放 每天三餐,每天一次,无论进餐时间如何。

禁忌

  • 过敏症
  • 活动性肝病
  • 血清转氨酶无法解释且持续升高。
  • 怀孕和哺乳期

可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

氟伐他汀通过几种CYP450同工酶降解。 CYP3A4的贡献被认为是次要的,因此是毒品 互动 不太可能。 诸如 苯扎贝特 可能会增加氟伐他汀的浓度并增加肌病的风险。 其他 互动 已经描述过 氟康唑, 环孢菌素,离子交换树脂和 利福平等等。

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括消化系统症状,例如 消化不良, 腹痛, 恶心, 胃灼热, 便秘, 胀气, 腹泻。 ,例如 头痛, 疲劳, 失眠,头晕和抬高 。 极少数情况下,会发展为威胁生命的骨骼肌崩解(横纹肌溶解) 他汀类药物.