产品
曲马多 可以以下列形式商购 片, 胶囊,融化 片, 泡腾片,栓剂和注射剂。 (伤痕, 通用)。 也可以使用对乙酰氨基酚的固定组合(Zaldiar, 通用). 曲马多 由Grünenthal于1962年在德国开发,自1977年以来已在许多国家/地区获得批准,从1995年起已在美国获得批准。
结构与性能
曲马多 (C16H25没有2Mr = 263.38 g / mol)是环己醇胺,并以 毒品 作为盐酸曲马多,为白色结晶 粉 易溶于 水。 这是一个消旋者,两者都 对映体 和代谢物参与其作用。 曲马多在结构上与SSNRI密切相关 文拉法辛.
效果
曲马多(ATC N02AX02)具有镇痛作用。 它是一种具有双重作用的阿片类药物 作用机制。 一方面,曲马多与阿片样物质受体结合。 另一方面,它通过抑制抑制作用而具有去甲肾上腺素能和血清素能 神经递质 再摄取,从而影响 疼痛 洞察力。 因此,可以将其视为阿片类药物和再摄取抑制剂的组合,例如 文拉法辛。 -去甲基代谢产物M1而不是母体化合物被认为是造成阿片样物质作用的原因。
适应症
曲马多用于治疗中度至重度持续性 疼痛 当非阿片类镇痛药时,如非甾体类抗炎药 毒品 NSAID和对乙酰氨基酚效果不佳。 根据Cochrane的评论, 抗抑郁药,对治疗神经性疾病也很有用 疼痛。 它也可用于缓解疼痛 纤维肌痛.
滥用
像其他 阿片类药物,曲马多可被滥用为 麻醉剂,上瘾并引起戒断症状。
禁忌
- 过敏症
- 酒精,催眠药,止痛药,阿片类药物和精神药物中毒
- 并发或治疗前14天 MAO抑制剂.
- 癫痫
- 曲马多不得用于药物替代。
可以在SmPC中找到完整的预防措施。
交互作用
曲马多经过CYP3A4和CYP2D6的生物转化和葡糖醛酸化,生成–和-desmethyl代谢物。 -经由CYP1D2形成的Desmethyltramadol(M6)具有阿片类药物的活性。 所以, 互动 与CYP诱导剂如 卡马西平 和CYP抑制剂,例如唑 抗真菌药 or 大环内酯类 是可能的。 与结合 MAO抑制剂 是禁忌的,有可能危及生命。 因为曲马多是血清素能的,所以与其他血清素能合用 毒品 可能导致 羟色胺 综合症(请参阅 血清素综合症)。 中枢性抑郁药,例如 安眠药 和 镇静剂,酒精可能会增加曲马多的抑制作用。 当维生素K拮抗剂如 苯丙酮 使用时,应监测出血时间。 由于曲马多可能引起癫痫发作,因此不应与降低癫痫发作阈值的药物同时使用。 阿片类药物拮抗剂可能会减弱曲马多的作用。 的完整详细信息 互动 可以在SmPC中找到。
不利影响
最常见的不良反应是 恶心. 头痛,睡意, 呕吐, 便秘, 干燥 口,出汗和 疲劳 是常见的。 有时候,心regulation会影响循环调节, 低血压,崩溃以及 皮肤 反应。 停药后可能会出现戒断症状。