曲马多:药物作用,副作用,剂量和用途

产品

曲马多 可以以下列形式商购 , 胶囊,融化 泡腾片,栓剂和注射剂。 (伤痕, 通用)。 也可以使用对乙酰氨基酚的固定组合(Zaldiar, 通用). 曲马多 由Grünenthal于1962年在德国开发,自1977年以来已在许多国家/地区获得批准,从1995年起已在美国获得批准。

结构与性能

曲马多 (C16H25没有2Mr = 263.38 g / mol)是环己醇胺,并以 毒品 作为盐酸曲马多,为白色结晶 易溶于 。 这是一个消旋者,两者都 对映体 和代谢物参与其作用。 曲马多在结构上与SSNRI密切相关 文拉法辛.

效果

曲马多(ATC N02AX02)具有镇痛作用。 它是一种具有双重作用的阿片类药物 作用机制。 一方面,曲马多与阿片样物质受体结合。 另一方面,它通过抑制抑制作用而具有去甲肾上腺素能和血清素能 神经递质 再摄取,从而影响 疼痛 洞察力。 因此,可以将其视为阿片类药物和再摄取抑制剂的组合,例如 文拉法辛。 -去甲基代谢产物M1而不是母体化合物被认为是造成阿片样物质作用的原因。

适应症

曲马多用于治疗中度至重度持续性 疼痛 当非阿片类镇痛药时,如非甾体类抗炎药 毒品 NSAID和对乙酰氨基酚效果不佳。 根据Cochrane的评论, 抗抑郁药,对治疗神经性疾病也很有用 疼痛。 它也可用于缓解疼痛 纤维肌痛.

滥用

像其他 阿片类药物,曲马多可被滥用为 麻醉剂,上瘾并引起戒断症状。

禁忌

  • 过敏症
  • 酒精,催眠药,止痛药,阿片类药物和精神药物中毒
  • 并发或治疗前14天 MAO抑制剂.
  • 癫痫
  • 曲马多不得用于药物替代。

可以在SmPC中找到完整的预防措施。

交互作用

曲马多经过CYP3A4和CYP2D6的生物转化和葡糖醛酸化,生成–和-desmethyl代谢物。 -经由CYP1D2形成的Desmethyltramadol(M6)具有阿片类药物的活性。 所以, 互动 与CYP诱导剂如 卡马西平 和CYP抑制剂,例如唑 抗真菌药 or 大环内酯类 是可能的。 与结合 MAO抑制剂 是禁忌的,有可能危及生命。 因为曲马多是血清素能的,所以与其他血清素能合用 毒品 可能导致 羟色胺 综合症(请参阅 血清素综合症)。 中枢性抑郁药,例如 安眠药镇静剂,酒精可能会增加曲马多的抑制作用。 当维生素K拮抗剂如 苯丙酮 使用时,应监测出血时间。 由于曲马多可能引起癫痫发作,因此不应与降低癫痫发作阈值的药物同时使用。 阿片类药物拮抗剂可能会减弱曲马多的作用。 的完整详细信息 互动 可以在SmPC中找到。

不利影响

最常见的不良反应是 恶心. 头痛,睡意, 呕吐, 便秘, 干燥 ,出汗和 疲劳 是常见的。 有时候,心regulation会影响循环调节, 低血压,崩溃以及 皮肤 反应。 停药后可能会出现戒断症状。