热销产品
曲坦类药物 主要采取薄膜包衣的形式 片 和融化的药片。 有些也可以皮下注射 和 鼻喷雾剂。 栓剂在许多国家/地区不再有商业用途。 苏门曲普坦 (Imigran)是该小组于1992年在美国和1993年在许多国家批准的第一家代理商。 曲普坦 和泛型可用(请参见下文)。 在某些国家/地区, 曲普坦 也可以在没有医生处方的情况下使用。
结构与性能
因为曲坦类药物与 羟色胺 受体亚型,它们在结构上与神经递质血清素(= 5-羟色胺,5-HT)和色胺紧密相关。 该图比较了舒马曲坦和XNUMX-羟色胺:
效果
Triptans(ATC N02CC)具有血管收缩,消炎和间接镇痛作用。 这种作用归因于对5-HT1受体(5-HT1B,5-HT1D,5-HT1F)的激动作用,导致血管收缩,促炎性神经肽(如CGRP和P物质)的释放减少以及伤害性传递的抑制(疼痛 传导),等等。
适应症
对于急性治疗 偏头痛 带有或不带有光环的攻击。 一些曲普坦也被批准用于治疗星团 头痛.
剂量
据SmPC。 的 毒品 应该尽早应用。 但是,预防 管理 未指示。 给药时,必须遵守较低的最大每日剂量和各个剂量之间的时间间隔(给药间隔)! 这 行动开始 注射溶液可以最快地达到目标。 有趣的是,融化 片 不一定比普通片剂更有效。 最大血浆 浓度 稍后到达。 像止痛药一样,曲普坦不应该连续使用,因为过度使用会导致慢性 头痛。 建议每月最多治疗9天。 有关更多信息,请参见 药物滥用头痛 文章和药物滥用文章。
中介代理
- Almotriptan(Almogran)
- 曲普坦 (雷尔帕克斯, 通用).
- Frovatriptan(Menamig)
- 纳拉曲普坦(Naramig)
- 利扎曲普坦(Maxalat,仿制药)
- 舒马普坦(Imigran,仿制药)
- 佐米曲普坦(佐米格,仿制药)
禁忌
有关完整的预防措施,请参阅药物标签。
交互作用
毒品 互动 有可能 MAO抑制剂,CYP抑制剂, 麦角胺 衍生物和其他曲普坦。 当与血清素能结合时 毒品 例如SSRI,存在着 羟色胺 综合症。 但是,这种相互作用的意义在文献中是有争议的。 新陈代谢 酶 包括单胺氧化酶-A,对于某些曲普坦,还包括CYP450同工酶。 例如, 依曲曲坦 是由CYP3A4进行生物转化的, 佐米曲普坦 由CYP1A2。 MAO抑制剂 和CYP抑制剂可能导致血浆浓度增加。
不利影响
最常见的潜在不良影响包括:
可能发生严重的心血管副作用,例如心肌梗塞,但根据文献报道,这种副作用极为罕见(频率约为百万分之一)。