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Bilastin可以以下列形式商购 片 (Bilaxten)。 它于2011年在许多国家/地区获得批准。在2019年,口服溶液和熔融 片 对于儿童也进行了注册。
结构与性能
弹性蛋白(C28H37N3O3Mr = 463.6g / mol)是苯并咪唑和哌啶衍生物。 它是在西班牙的FAES Farma开发的。 Bilastine不是其他化合物的直接衍生物 抗组胺药 但与一些代表共享结构元素(例如, 咪唑斯汀, 非索非那定).
效果
Bilastine(ATC R06AX29)具有抗组胺,抗过敏和抗炎特性,可缓解干草症状 发烧 和 荨麻疹。 效果是由于在该处的选择性和强力拮抗作用 组胺 H1 受体。 Bilastine发展迅速 行动开始 (30-60分钟)和长时间的动作(24小时)。 半衰期为14.5小时。 弹性蛋白含量低 镇静剂,非抗胆碱能且不会延长QT间隔。 这与其他 抗组胺药.
适应症
剂量
据SmPC。 该药物每天空腹服用一次 胃即在摄入食物或果汁之前至少一小时或之后两小时。 食物和果汁可能会减少 生物利用度 最多增加30%。 适用于12岁以上的成人和青少年。
禁忌
- 过敏症
有关完整的预防措施,请参阅药物标签。
交互作用
弹性蛋白是以下物质的底物 P-糖蛋白 和OATP的底物和抑制剂。 相反,它的代谢较差,与其他药物不同 抗组胺药,不与CYP450相互作用。
- 食物减少口腔 生物利用度 胆碱。
- 葡萄柚汁或其他果汁可减少 生物利用度 胆碱。
- 酮康唑, 红霉素, 地尔硫卓, 环孢菌素及 利托那韦 增加血浆中的弹性蛋白浓度。
- 与研究 乙醇 显示没有增强 不利影响.
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括在临床试验中 头痛,嗜睡,头晕和 疲劳。 但是,这些 不利影响 还观察到 安慰剂.