巴络沙星

产品

Baloxavirmarboxil于2018年在日本和美国以及2020年在许多国家(Xofluza)被批准为薄膜衣片形式。

结构与性能

Baloxavirmarboxil(C27H23F2N3O7S,Mr = 571.5 g / mol)是baloxavir的前药(同义词:baloxaviric acid)。 通过水解将其转化为活性药物。 它几乎不溶于 。 该药物是从HIV整合酶抑制剂开发而来的,并且与该抑制剂在结构上相关 多洛格韦.

效果

Baloxavir(ATC J05AX25)具有抗病毒特性 影响 病毒。 该作用归因于病毒RNA聚合酶PA亚基的核酸内切酶活性的抑制,该活性涉及病毒vRNA向mRNA的转录,复制以及病毒复制。 RNA聚合酶是一种异源三聚体,由以下蛋白质亚基组成:

  • PB1:聚合酶碱性蛋白1
  • PB2:聚合酶碱性蛋白2
  • PA:聚合酶酸性蛋白

Baloxavir抑制mRNA的形成,这是新病毒形成(翻译)所必需的 蛋白质。 这会阻止病毒复制并显着减少疾病持续时间。 Baloxavir的半衰期为79小时。 作为前药,服用baloxavir可以改善 吸收 并增加 生物利用度.

适应症

用于治疗12岁以上且无并发症的患者 影响 症状持续48小时或更短时间的患者。 该药物用于健康或有高并发症风险的患者。

剂量

据SmPC。 应在症状发作后48小时内开始治疗。 一个 剂量 根据体重,足以进行治疗。 这代表了坚持治疗的优势。 这 可以独立于餐食服用。 但是,某些食物和 毒品 不应同时服用,因为它们可能会减少 吸收 (见下文)。

禁忌

  • 过敏症

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

毒品 或含有多价阳离子的食物,例如 , , , 可能减少血浆 浓度 的活性成分。 例如,这些包括 抗酸药,矿物 补品, 膳食补充剂牛奶.

不利影响

可能 不利影响 包括过敏反应,例如 皮肤 反应和 过敏性休克。 确切的发病率尚不清楚。