杜鲁格韦

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Dolutegravir于2013年在美国和欧盟获得薄膜包衣片剂形式(Tivicay)的批准。 它于2014年在许多国家/地区注册。剂量 与dolutegravir联用, 阿巴卡韦拉米夫定 也可用(Triumeq)。 在2017年, 利匹韦林 在美国(朱鲁卡)推出。 它于2018年在欧盟和2019年在许多国家获得批准。 拉米夫定 固定(Dovato,2019年批准)。

结构与性能

杜鲁格韦(C20H19F2N3O5Mr = 419.4 g / mol)在药物中以dolutegravir的形式存在 ,白色至淡黄色 很少溶于 。 它是三环氨基甲酰基吡啶酮。

效果

Dolutegravir(ATC J05AX12)具有抗HIV的抗病毒特性。 它是HIV整合酶的特异性抑制剂,是一种在感染开始时将HIV基因组整合到宿主细胞基因组中的酶。 这样可以防止病毒复制。 Dolutegravir的半衰期约为14小时,并且可以整合几天。

适应症

用于治疗HIV-1感染(联合抗逆转录病毒疗法)。

剂量

据SmPC。 平板 每天三餐,不分餐食。

禁忌

  • 过敏症
  • Dolutegravir不应与dofetilide共同使用,因为Dolutegravir会抑制其通过OCT2消除肾脏

可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

Dolutegravir主要由UGT1A1代谢,并涉及CYP3A。 代谢诱导剂可能会降低血浆浓度。 抗酸药, 泻药, , 并缓冲 毒品 应至少间隔两个小时服用,因为它们可能会减少 吸收.

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括 头痛, 恶心腹泻。 .