外消旋体是指仅在三维结构上不同的两种化学物质的混合物。 它们彼此之间像图像和镜像一样表现，并且各自对人体具有非常不同的药理作用。
什么是外消旋体？
疼痛 减压器 布洛芬 通常以外消旋体存在。 外消旋物（也是外消旋混合物）是指两种化学物质的混合物，它们以相同的定量比例存在。 它们的三维结构不同，这是由于原子各自的排列所致。 如果一个原子与其他四个不同原子或原子组具有四个键，则该原子称为手性。 如果化合物具有至少一个手性原子，则四个键合伙伴可以在手性原子周围采用两种不同的排列方式。 这产生了两种物质，即所谓的 对映体，它们在空间结构上的表现类似图像和镜像或左右手套：尽管它们包含完全相同的原子或原子组，但它们不能重合，因此可以清晰地区分。 它们通常称为（R）-和（S）-对映体.
药理作用
对映体 物质的物理特性仅在其光学活性方面有所不同。 如果某种物质在通过时可以测量地改变光的某种性质，则该物质是光学活性的。 这是可以区分各个对映异构体的方法之一，并代表了潜在外消旋混合物纯度测试中的必要标准。 对映异构体的生理特性通常存在很大差异，因此它们的区别或外消旋体的纯度在药物学中非常重要。 每种药物在人体中都有一个作用位点，即所谓的靶标，在该位点被人体自身的结构所识别。 这些结构本身通常是手性的，通常仅识别物质的特定对映体。 因此，在制造 毒品 产品中仅包含活性对映体。 否则，会发生严重的副作用，因为（通常不太有效）镜像对映异构体可能会与体内完全不同的部位结合，并引发不良反应。 错误的对映异构体也有可能在其到达目标之前被体内的酶降解。 或者它可能与转运蛋白结合并到达体内不希望的位置。 相互作用的可能性极为多样，这就是为什么很难预测产品中是否存在外消旋物或非对映体纯混合物的副作用。 不太严重但更实际的例子是芳香化合物。 我们的嗅觉受体 鼻子 还具有手性，并且可以识别特定物质。 因此，天然物质香芹酮的对映体闻起来像 香芹籽，但对应的镜像对映体闻起来像薄荷。
药物应用与使用
许多有机化合物用作活性成分 毒品 具有手性原子，因此具有不同的对映异构体。 因此，在合成这些物质的过程中必须已经小心谨慎，以获得对映体纯度尽可能高的产物。 随后的分离在技术上非常复杂，这就是为什么在某些情况下可以耐受副作用并且外消旋体被批准为药物的原因。 由于相关的对映异构体通常具有不同的效力，因此在这种情况下，最终药物产品的剂量必须更高，以实现与对映异构纯药物相同的功效。 例如麻醉药 氯胺酮 具有（S）-对映体，与相应的（R）-对映体相比，具有更好的止痛和麻醉作用以及更低的精神副作用。 在这种情况下，如果使用（S）-对映体纯的药物对患者是有利的。 另一个例子是止痛药 布洛芬，通常以消旋体形式存在。 只有（S）-对映体具有镇痛作用，而（R）-对映体实际上是无效的，但是，后者中的一定比例会通过内源酶在生物体中转化为活性（S）形式。 因此，不需要复杂的合成或对映异构体的后续分离。
风险和副作用
对映异构体的无效性是使用外消旋混合物作为药物的相对无害的副作用。 非常严重的副作用的悲剧性例子是安眠药沙利度胺，它含有沙利度胺的活性成分。 沙利度胺在1950年代被广告宣传为一种非致命性的睡眠辅助剂，并在孕妇中广受欢迎，因为它可以减少晨吐。 到那时为止进行的动物研究几乎没有显示出任何副作用。 但是，该产品投放市场后，新生儿中出现了更多的畸形，并且该药物在四年后从德国市场撤出。 然后，许多研究调查了沙利度胺的作用方式，并表明该分子与未出生婴儿的生长因子结合，从而破坏了胚胎的发育。 到目前为止，这种致畸作用不能确定地归因于任何一种对映异构体，特别是由于两种对映异构体在体内相互转化。 但是，类似的研究表明，沙利度胺的（S）-对映异构体可能具有更强的破坏作用。 在这种情况下 局麻药 布比卡因，重大危害来自意外进入血液。 在此，（R）-对映体触发更大的 心 比相应的（S）-对映异构体的速率高。 然而，两者均显示出可比的麻醉效果。 如果在此使用（S）-对映体纯剂，则可以减少对患者的严重副作用。
