Desogestrel:药物作用,副作用,剂量和用途

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去氧孕烯 可作为薄膜包衣形式的单一制剂商购获得 (Cerazette,75 µg, 通用)。 活性成分在1980年代被批准。 在2014年, 通用 版本在许多国家/地区首次注册。

结构与性能

去氧孕烯 (C22H30O,Mr = 310.5 g / mol)以白色结晶形式存在 很少溶于 。 它是前药 依托孕酮 (3-酮-去氧孕烯)(也存在于 避孕环 (+ 炔雌醇)和避孕棒。 活性代谢物是由CYP2C9通过羟基化和 脱水 并且在结构上与 黄体激素.

效果

Desogestrel(ATC G03AC09)具有避孕性能。 效果是基于抑制 排卵 并增加宫颈粘液的粘度。 这样可以防止 鸡蛋 从受精。 Desogestrel也可以在母乳喂养期间和雌激素不耐受的情况下使用。 根据最近的研究,疗效可与合并用药媲美 口服避孕药 (珍珠指数:0.14至0.4)。 活性代谢物的半衰期 依托孕酮 大约需要30个小时。

适应症

口服 避孕.

剂量

据SmPC。 涂膜 每天24小时不间断地连续拍摄,并且总是在同一时间进行。 如果忘记摄入,可以在12小时内补足。 然后在通常的时间服用下一种药片。

禁忌

  • 过敏症
  • 怀孕
  • 不明原因的阴道流血
  • 急性静脉血栓栓塞症状
  • 现有或先前严重 疾病。
  • 肝肿瘤
  • 性激素敏感性恶性肿瘤

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

活性代谢物 依托孕酮 被CYP3A4代谢。 相应的毒品 互动 与CYP抑制剂和诱导剂合用是可能的。 CYP诱导剂可能会降低疗效。 活性炭用于 腹泻。 可能会降低 吸收 地索地孕酮,因此不应同时服用。

不利影响

孕激素丸的主要缺点是不规则出血(点滴,经期间出血)。 其他常见 不利影响 包括不存在 经期, 粉刺,乳房 疼痛, 体重增加, 头痛,情绪变化,性欲下降和 恶心.