背景
据估计，全世界有超过180亿人长期感染这种病毒。 肝炎 C病毒。 潜在的严重并发症 肝炎 包括肝硬化， 肝 癌，以及 肝功能衰竭。 在病毒的各种基因型中，特别是基因型1对目前的治疗反应不佳（50％）。 标准 毒品 包括皮下注射peginterferon alfa和口服 利巴韦林.
产品
Boceprevir可以胶囊形式（Victrelis）商购。 自2011年以来，它已在许多国家/地区获得批准。
结构与性能
Boceprevir（C27H45N5O5Mr ＝ 519.7g / mol）是拟肽的酮酰胺。 它以两种非对映异构体的混合物形式存在，为白色，无定形 粉 很少溶于 水.
效果
Boceprevir（ATC J05AE12）具有抗病毒特性。 它抑制病毒的成熟及其进一步复制。 这种作用归因于对NS3-丝氨酸蛋白酶的抑制，NSXNUMX-丝氨酸蛋白酶是一种将HCV多肽转化为非结构蛋白的病毒酶 蛋白质。 酶的活性位点由催化三联体和丝氨酸，组氨酸和 天冬氨酸。 Boceprevir通过亲电子的酮酰胺基团共价且可逆地与丝氨酸139结合，从而防止了多肽的裂解（图）。
适应症
用于治疗慢性 肝炎 C基因型1感染与聚乙二醇干扰素α和 利巴韦林 在有补偿的成人患者中 肝 尚未接受过治疗或对先前治疗没有反应或复发的疾病。
剂量
据SmPC。 由于Boceprevir的半衰期短（3.4小时），因此每天服用XNUMX次，必须与食物一起服用。 随餐或吃零食是必不可少的，因为它会大大增加 生物利用度.
禁忌
Boceprevir禁忌超敏反应，自身免疫性肝炎，与CYP3A4 / 5底物组合使用以及 怀孕。 采取全面的预防措施和 互动，请参阅药品标签。
交互作用
与其他药物合用时，应特别注意的是，boceprevir是CYP3A4 / 5的有效抑制剂，可能导致底物血浆浓度显着增加。 Boceprevir可通过降低HIV蛋白酶抑制剂的浓度为HIV和HCV的合并感染提供治疗。
