博来霉素是一种糖肽 抗生素 具有抑制细胞生长的特性。 它用于 鳞状细胞癌，霍奇金淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤，睾丸肿瘤和恶性胸腔积液。 博来霉素相关的特定副作用 治疗，尤其是服用过量时，包括 肺纤维化 和 皮肤 损伤。
什么是博来霉素？
博来霉素是一种抑制细胞生长的药物，可通过引起DNA链断裂来破坏人类DNA。 博来霉素混合物中存在两种结构相似的糖肽，博来霉素A2和B2，其中衍生物A2的比例更高，为55-70％。 活性成分是从放线菌Streptomyces verticillus中获得的，将其放入 抗生素.
对身体和器官的药理作用
博来霉素通过静脉内给药（通过 静脉），肌肉内（进入肌肉）或胸膜内（进入 胸部 腔），取决于疾病。 静脉服药后 管理, 消除 in 血液 血浆迅速发生并且是双相的。 最初，半衰期为24分钟，然后增加到2至4小时。 该物质通过水解酶和其他低分子量蛋白质组分失活，这主要发生在 血液 血浆中也 肝。 在肺部和 皮肤但是，这些水解发生的程度较小。 博来霉素最终通过 肾，但不能被删除 透析。 超氧自由基阴离子的形成是博来霉素作用的主要机理。 它形成博来霉素-铁 （II）在细胞中与铁（II）离子形成络合物，导致嵌入（intercalation）到DNA中。 另外，分子 氧气 绑定到 铁 （II）离子，并将电子捐赠给 氧气。 因此，博来霉素的活化随后形成博来霉素-铁同时形成-（III）络合物和超氧自由基离子。 超氧自由基离子产生羟基自由基（OH-）， 铅 DNA螺旋中的单链断裂。 剂量增加时，会发生双链断裂。 在G2阶段（即在实际细胞分裂阶段之前不久），细胞周期被特别中止，这就是为什么细胞的转位（位置改变）的原因。 染色体 发生。 由于博来霉素原则上可以在机体的所有细胞中起作用，因此不能排除在治疗过程中对其他器官产生意想不到的诱变作用。 博来霉素也可能破坏遗传物质 治疗，因此男人在适当的治疗后长达6个月内不应生下孩子。 精子 开始之前应考虑保存 治疗，作为永久 不孕不育 可能的结果。 妇女在治疗期间不应怀孕。
药用及用于治疗和预防的用途。
博来霉素主要与其他化学治疗剂联合使用。 使用范围包括鳞状上皮细胞癌 头, 颈部，外生殖器和 宫颈和睾丸肿瘤。 此外，该药物是在 霍奇金淋巴瘤 并在成年人中 非霍奇金淋巴瘤 中度或高度恶性肿瘤。 作为单一疗法，博来霉素可用于姑息治疗恶性（恶性）胸腔积液。
风险和副作用
一个测试 剂量 初次使用博来霉素前应给予1 mg的苯丙胺，并应观察患者至少4小时以排除严重的即刻反应。 特别是严重的 过敏反应 被担心 淋巴瘤 并可能导致严重的高热惊厥并致命。 通常，可能会出现以下副作用： 恶心, 呕吐，口腔炎（炎症 口头的 黏膜), 食欲不振，关节和肌肉 疼痛及 发抖 和高 发烧。 具体而言，博来霉素的毒性主要影响肺和 皮肤。 博来霉素的特殊且严重的副作用是 肺纤维化可以从慢性 肺炎. 肺纤维化 可能会发生，尤其是在总剂量超过300 mg时， 剂量-限制。 先前的肺照射或 胸部， 增加 氧气 管理 在博来霉素治疗期间，年龄超过70岁的患者还会增加发生肺纤维化的风险。 此外，皮肤毒性以下列形式存在： 角化过度, 脱皮 这种副作用很可能是由博来霉素水解酶活性降低引起的，该活性使该药物失活。 母乳喂养期间不应使用博来霉素。 在 怀孕，只有在有生命危险的情况下才可以使用 流程条件 的病人。 这可能会导致胎儿受伤。 在急性的情况下 肺炎，严重的肺功能障碍，预先辐照的肺以及 肝 和 肾 机能障碍，应严格指示，因为在这些情况下遭受严重副作用的风险显着增加。 居住 疫苗 不应该在博来霉素治疗期间服用，因为这可能会导致严重的 传染病。 另外，抗体的形成以及因此灭活的功效 疫苗例如，作为年度的一部分 影响 疫苗接种，可以在细胞抑制治疗期间减少。
