产品
Talazoparib以硬胶囊形式(Talzenna)可商购。 它于2018年在美国获得批准,并于2019年在欧盟和许多国家获得批准。
结构与性能
Talazoparib在药物中以他唑帕尼甲苯磺酸盐(白色至黄色固体)的形式存在。 药物的氟化可防止氧化代谢。
效果
塔拉唑帕尼(ATC L01XX60)具有抗肿瘤,细胞毒性和抗增殖特性。 影响是由于抑制了PARP 酶 例如,PARP-1和PARP-2与DNA修复,基因转录和细胞死亡有关。 酶的抑制导致细胞的死亡 癌症 细胞。 半衰期约为90小时。
适应症
用于治疗具有种系BRCA1 / 2突变且患有HER2阴性,局部晚期或转移性乳腺癌的成年患者(乳腺癌).
剂量
据SmPC。 胶囊 每天服用一次,与进餐无关。
禁忌
- 过敏症
- 母乳喂养
可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
Talazoparib是下列药物的底物 P-糖蛋白 和 BCRP。 它的代谢较差,主要被肾脏消除,没有改变。 Talazoparib不与CYP450同工酶相互作用。
不利影响
最常见的潜在不良影响包括:
- 疲劳,头痛
- 恶心
- 贫血,中性粒细胞减少症,血小板减少症