Janus激酶抑制剂

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剑锋 激酶抑制剂 可以以 片 和 胶囊 与不同的galenics。

结构与性能

Janus的结构 激酶抑制剂 特点是 氮 杂环，通常是稠合的。

效果

该药剂具有选择性的免疫抑制，抗炎和抗增殖特性。 效果基于对Janus激酶（JAK）的抑制。 这些是细胞内的 酶 属于酪氨酸激酶和磷酸转移基团。 他们参与了来自 细胞膜 进入细胞核，并影响基因表达。 JAK家族的四个成员分别为：JAK1，JAK2，JAK3和TYK2。 活性物质具有不同的选择性。 细胞因子，例如白介素和 干扰素 以及生长因子与其在细胞表面的受体结合。 Janus激酶和磷酸化的STAT将信号进一步导向细胞核 蛋白质 （STAT：信号转导和转录激活子）。 突变JAK2激酶的过度活性与骨髓纤维化和真性红细胞增多症的发生有关。

适应症

目前，Janus的最著名适应症 激酶抑制剂 是类风湿 关节炎。 存在其他指示：

  • 银屑病关节炎
  • 炎症性肠病，溃疡性结肠炎
  • 骨髓纤维化，真性红细胞增多症
  • 过敏性皮炎， 特应性皮炎 （兽医 毒品).

在未来几年中，将在自身免疫性疾病领域获得其他批准。

剂量

据SmPC。 平板 通常每天服用一次或两次，具体取决于药物。 不像 生物制剂 例如TNF-α抑制剂，不需要注射或输注，给药间隔更短。 JAK抑制剂无需保存在冰箱中。

中介代理

批准的药物：

  • 巴利替尼（Olumiant）
  • 费曲替尼（Inrebic）
  • 鲁索替尼（Jakavi）
  • 托法替尼（Xeljanz）
  • Upadacitinib（Rinvoq）

其他代理商：

该药物组正在研发中，几种化合物正在研发中。

禁忌

可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

许多Janus激酶抑制剂是CYP450同工酶的底物，并且 互动 与CYP抑制剂和诱导剂合用是可能的。 免疫抑制剂 可能会增加 不利影响.

不利影响

最常见的不良影响包括：

  • 上 呼吸道 感染， 咳嗽, 发烧.
  • 胃肠道疾病，例如 恶心 和 腹泻。 .
  • 血 计算疾病，因为 EPO （促红细胞生成素）也通过jannus激酶具有活性。
  • 中枢神经疾病：头晕，头痛

由于具有免疫抑制特性， 毒品 可能会促进传染病和癌症的发生。