齐多夫定:影响,用途和风险

齐多夫定在化学上被称为叠氮胸苷,因此是核苷胸苷的衍生物。 在药理上,它属于逆转录酶抑制剂,因此对HIV的细胞内复制有效。 它由制药公司葛兰素史克(GlaxoSmithKline)销售。

什么是齐多夫定?

齐多夫定现在是该组合的一部分 治疗 与其他药物一起感染艾滋病毒。 科学的道路有时是深不可测的:1960年代,美国研究人员着手发明一种新的癌症 剂–出现了一种性能良好的药物 艾滋病。 如今,齐多夫定与其他药物一起成为合并治疗的一部分 治疗 感染艾滋病毒。

药理作用

齐多夫定的药理作用是由于抑制了核苷逆转录酶 病毒 绝对需要复制和致病性。 人类 免疫缺陷 引起疾病的病毒(HIV) 艾滋病 (获得性免疫缺陷综合症),属于所谓的逆转录病毒。 它使用RNA作为其遗传物质,而不是DNA,就像许多其他生命形式一样,例如人类。 为了使HIV能够整合到人体细胞中,并像通常的病毒一样,使它们复制其遗传物质,从而帮助其繁殖,它需要逆转录酶:

它可以将病毒RNA转录为DNA(通常在生物学上是相反的情况,因此在这种情况下称为“反向”),然后将其整合到细胞代谢的正常过程中,并用于阅读和制备新的 蛋白质 因此是新的 病毒。 齐多夫定在细胞内转化为其活性形式齐多夫定三磷酸,然后对逆转录病毒(包括HIV-1和HIV-2)的逆转录酶具有高亲和力,但必须记住,其他在正常细胞代谢中起作用的转录酶也被具有较低亲和力的药物所阻断,这是造成许多副作用的原因。 作为抗代谢物,齐多夫定三磷酸代替了胸腺嘧啶核苷被掺入到原病毒的DNA中,并阻止了该部位的进一步生产。 涉及的逆转录酶被阻断。 但是,齐多夫定只能通过这种方式抑制HI 病毒 刚进入宿主细胞的细胞-另一方面,已经整合到细胞基因组中的细胞仍然不受影响。 因此,该试剂还必须始终与其他试剂组合使用,以真正全面地攻击病毒感染。

医疗应用与使用

齐多夫定通常用作基础广泛的艾滋病毒的一部分 治疗 称为HAART(高活性抗逆转录病毒疗法)。 这是因为仅在齐多夫定治疗约六个月后,通常会在HI病毒的一部分上产生抗药性,这些病毒会在多个步骤中发生突变并使它们的逆转录酶对药物不敏感。 与其他结合 毒品,这种抵抗力的发展对于病毒来说非常困难,因为它们会同时受到多个方面的攻击。 通常使用三联组合,通常是两种核苷逆转录酶抑制剂与非核苷逆转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂。 必须密切监测治疗方法; 特别是病毒载量和CD4细胞计数是治疗直接成功的重要标志。 最初,这种治疗只在成熟时才开始 艾滋病; 如今,越来越多的趋势是在感染的早期阶段开始治疗。

风险和副作用

齐多夫定具有长期治疗期间可能发生的某些副作用。 它原本打算被开发为一个事实 化疗 反对 癌症 肿瘤已经表明某些副作用必须与化学疗法一致: 骨髓 是其中之一,可以表现为 贫血 最早在治疗开始后两到四周出现,通常为中性粒细胞减少症或白斑减少 血液 细胞,从第六周到第八周。 神经毒性作用包括,例如 头痛 (在接受治疗的患者中占50%), 失眠 和心理变化。 长期治疗也可能导致肌肉 疼痛肠胃不适 发烧皮疹 也可能发生。 一些药物 互动 还应考虑在内,包括ASA(阿司匹林) 以及 吗啡 可能会干扰齐多夫定中的分解 ,导致药物浓度升高。 其他细胞毒性或 骨髓-抑制 毒品当然,会加剧齐多夫定的副作用。