产品
雷戈非尼可以薄膜包衣的形式在市场上买到 片 (Stivarga)。 它于2013年XNUMX月在许多国家/地区获得批准。
结构与性能
雷戈非尼(C21H15的ClF4N4O3Mr = 482.8 g / mol)存在于 毒品 如雷戈非尼一水合物,实际上不溶于 水.
效果
Regorafenib(ATC L01XE21)具有抗肿瘤和抗血管生成特性。 该作用归因于几种激酶(VEGFR,TIE2,KIT,RET,RAF-1,BRAF,BRAFV600E,PDGFR,FGFR)的抑制。 瑞戈非尼具有20至30小时的长半衰期。 它延长了转移性结直肠癌的生存时间 癌症 在临床试验中平均缩短了1.4个月。
适应症
- 作为治疗转移性结直肠癌患者的二线药物。
- 胃肠道间质瘤,肝细胞癌(并非所有国家都批准)。
剂量
根据专业资料。 平板 便餐后每天同一时间服用一次。 间歇性给予治疗(治疗3周,然后休息1周)。
禁忌
- 过敏症
有关完整的预防措施,请参阅药物标签。
交互作用
Regorafenib由CYP3A4和UGT1A9代谢,是一种 BCRP 和P-gp,UGT和CYP抑制剂。 相应的毒品 互动 是可能的。 已经描述了另一个交互 抗生素.
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括弱点 疲劳, 食欲不振,食物摄入减少,手足综合症, 腹泻。 ,体重减轻,感染, 高血压和语音障碍。 雷戈非尼有 肝-毒性,很少会引起严重的肝脏疾病。