阿加曲班:作用、用途、副作用

阿加曲班的作用原理

阿加曲班通过抑制所涉及的酶凝血酶来干扰血液凝固——因此活性成分是直接凝血酶抑制剂。

凝血酶通常由酶激活,而酶本身则由血管损伤或血流中的异物激活。 然后,它将受影响部位的纤维蛋白原转化为纤维蛋白——将所得血凝块粘合在一起的“胶水”。

阿加曲班通过抑制凝血酶来干扰这一过程。 然而,它仅适用于既往患有肝素诱导的血小板减少症 (HIT) II 型的患者。 这是一种血小板缺乏症,可能会因抗凝肝素治疗的危险副作用而引发。

受影响的人的血液凝固并没有受到抑制,反而反而增加了。 因此,这些患者在任何情况下都不能再接受肝素治疗,否则血液中会形成大量血栓并堵塞血管。 相反,阿加曲班用于维持抗凝作用。

吸收、降解和排泄

阿加曲班什么时候使用?

阿加曲班用于需要抗凝治疗的肝素诱导血小板减少症 (HIT) 成年患者。

治疗时间不应超过两周。 在个别情况下,可以在医疗监督下进行较长时间的治疗。

阿加曲班的使用方法

抗凝剂阿加曲班仅作为用于制备输注液的浓缩物在商业上出售。 该浓缩物由医生稀释,然后通过输注或注射泵给药。 施用的活性成分的量取决于患者的体重和健康状况。

在治疗期间,必须密切监测凝血值。

阿加曲班有哪些副作用?

十分之一到百分之一的接受阿加曲班治疗的人会出现贫血、出血、深静脉血栓、恶心和紫癜(皮下出现许多针头大小的出血)等副作用。

此外,偶尔还会出现副作用,包括感染、食欲不振、低钠和低血糖、头痛、头晕、视力和语言障碍、麻木、高血压或低血压、心悸和其他心脏问题。

使用阿加曲班时应注意什么?

禁忌

阿加曲班不得用于:

  • 对活性物质或药物的任何其他成分过敏
  • 不受控制的出血
  • 严重肝功能损害

药物相互作用

如果阿加曲班与其他抗凝剂(例如 ASA/乙酰水杨酸、氯吡格雷、苯丙香豆素、华法林、达比加群)同时服用,出血风险可能会增加。 这也适用于使用 ASA 作为镇痛药、布洛芬和双氯芬酸(其他镇痛药)。

含有活性成分阿加曲班的输液制剂中含有乙醇(饮用酒精)以提高溶解度。 因此,它们可能对肝病患者、酗酒者、癫痫患者和患有某些脑部疾病的患者构成健康风险。 此外,不能排除与甲硝唑(抗生素)和双硫仑(酒精依赖药物)的相互作用。

年龄限制

关于 18 岁以下儿童和青少年使用阿加曲班的数据有限。 无法就剂量提出建议。

怀孕和哺乳期

目前尚不清楚阿加曲班是否会进入母乳。 对啮齿动物进行的动物研究表明,放射性标记的阿加曲班会在母乳中蓄积。 因此,出于安全原因,不建议哺乳期母亲使用。 如有必要,在治疗期间必须中断母乳喂养。

如何获得含有阿加曲班的药物

阿加曲班在德国、奥地利和瑞士只能凭处方购买,但不能凭处方购买,因为它必须在医生的监督下在住院环境中使用。

阿加曲班为人所知多久了?

抗凝剂阿加曲班于 1990 年首次在日本获得批准。十年后,该药物在美国获得批准,用于治疗 HIT 患者的血栓。

2002 年,批准范围扩大到以前患有 HIT 或有患 HIT 风险的患者。 第一个含有活性成分阿加曲班的产品于 2010 年在德国和奥地利获得批准。随后于 2014 年在瑞士获得批准。