西酞普兰:效果、给药方法、副作用

西酞普兰的作用原理

西酞普兰会干扰大脑代谢,更具体地说,会干扰神经信使(神经递质)血清素的代谢。 神经递质通过一个细胞分泌,然后与下一个细胞上的特定对接位点(受体)结合,在脑细胞之间传递神经信号。 然后神经递质被重新吸收到原始细胞中并因此失活。

专家怀疑血清素释放量不足在抑郁症状的发生中发挥了作用。 这就是西酞普兰和其他选择性血清素再摄取抑制剂(SSRI)的用武之地:它们选择性地抑制释放血清素的细胞重新摄取血清素。 这使得神经递质能够更长时间地发挥其提振情绪和减轻焦虑的作用。

即使相关性尚未完全了解,西酞普兰通常也可用于很好地控制抑郁症。 然而,应该指出的是,效果仅在治疗开始后两到六周内显现,因为所描述的过程不会立即发生。

吸收、分解和排泄

口服(每次口服)后,西酞普兰在胃肠道中吸收良好。 吸收到血液中后,药物穿过血脑屏障,阻止中枢神经系统重新摄取释放的血清素。

西酞普兰的分解主要发生在肝脏中,涉及多种 CYP 酶。 大约36小时后,一半的活性物质再次从体内排出(半衰期)。

什么时候使用西酞普兰?

除了药品监管部门批准的这些适应症外,西酞普兰还用于治疗其他精神疾病(“标签外使用”)。

治疗的持续时间取决于康复的成功程度,并且始终由治疗医生决定。 往往是一年到几年。

西酞普兰的使用方法

通常,西酞普兰薄膜衣片每天服用一次(早上或晚上),无论是否进餐。 由于活性成分的半衰期很长,因此每日一次的剂量就足够了。 很少,活性成分以输注液的形式给药(在接受住院治疗的患者中)。

65 岁以上的人应仅接受正常剂量的一半。

如果要停止西酞普兰的长期治疗,专家建议缓慢、逐渐地减少活性物质的剂量(“逐渐减少”)——突然停药通常会导致停药症状,如不适、恶心和头痛。 在许多情况下,逐渐减少治疗可以预防此类症状。 这是由医生计划并陪同的。

西酞普兰有哪些副作用?

特别是在治疗的前两周,观察到以下副作用:

在治疗的前两到四周内,应密切监测有自杀意念的患者,直到西酞普兰的抗抑郁作用开始发挥作用。

其他经常发生(在接受治疗的人的百分之一到十分之一)或非常频繁(在接受治疗的人的百分之十以上)发生的副作用是:

  • 体重减轻和食欲下降
  • 焦虑、紧张、困惑

偶尔(接受治疗的患者中有 0.1% 至 XNUMX%),西酞普兰会导致体重增加和食欲增加。

由于活性成分直接作用于中枢神经系统,因此还已知许多其他副作用,但这些副作用是次要的。 该列表仅反映了西酞普兰最重要的副作用。

服用西酞普兰时应注意什么?

禁忌

西酞普兰不得用于:

  • 对活性物质或药物的任何其他成分过敏
  • 同时使用单胺氧化酶抑制剂(MAO抑制剂——用于治疗抑郁症和帕金森病)
  • 同时使用利奈唑胺(抗生素),除非可以确保密切监测血压
  • 联合使用匹莫齐特(抗精神病药)
  • 先天性或获得性长 QT 综合征(心脏 QT 间期延长,在心电图上可见)

药物相互作用

应避免同时使用西酞普兰和酒精,因为治疗期间对酒精的敏感性会增加。 服用西酞普兰的患者报告称,即使在饮酒量正常后,也会出现严重的宿醉经历和严重的不适。

同样,治疗期间应避免使用也会影响血清素平衡的药物。 一些治疗偏头痛的药物(曲普坦类药物)、阿片类止痛药(曲马多、芬太尼)以及作为温和助眠剂或提升情绪的血清素前体药物(色氨酸、5-HTP)只能在咨询医生或药剂师后使用。

导致 QT 时间延长的常见药物包括某些抗生素(阿奇霉素、红霉素、环丙沙星、克拉霉素、复方新诺明)、哮喘药物(沙丁胺醇、特布他林)、抗真菌药物(氟康唑、酮康唑)和感冒药(麻黄碱、伪麻黄碱、去氧肾上腺素、苯丙醇胺) 。

如果您发现自己出现心律不齐或类似的副作用,请告知医生!

西酞普兰可能会增强抗凝剂(华法林、苯丙香豆素、直接口服抗凝剂、肝素)、抗血小板剂(ASA、氯吡格雷、普拉格雷、替卡格雷、非甾体抗炎药)和流变剂(己酮可可碱、萘呋喃、双嘧达莫)的抗凝作用。

由于西酞普兰可以与许多其他药物相互作用,因此您应该告诉医生和药剂师您正在使用的所有其他药物。 这也适用于非处方药和草药制剂。

年龄限制

怀孕和哺乳期

在怀孕和哺乳期间,只有在绝对必要且经过仔细的风险效益评估后才应服用西酞普兰。 如果需要治疗或需要继续稳定治疗,该药物是一线药物。 母乳喂养通常可以接受西酞普兰。

如何获得含有活性成分西酞普兰的药物

在德国、奥地利和瑞士,含有西酞普兰的药物只能凭处方购买。

西酞普兰为人所知多久了?

西酞普兰是在寻找新的抗惊厥药(抗癫痫药)的过程中开发出来的。 当发现该活性成分具有抗抑郁作用而不是抗癫痫作用时,它于 1989 年就该适应症获得了专利。

西酞普兰的专利于 2003 年到期。此后,市场上出现了大量含有该活性成分的仿制药。