螺内酯的作用原理
螺内酯是一种醛固酮抑制剂（拮抗剂）类的活性物质。 它可以阻断醛固酮激素的作用，因此具有抗高血压、抗雄激素和轻度利尿作用。
血液通过肾小体过滤，保留较大的成分，如蛋白质或全血细胞，并过滤掉较小的物质，如废物、盐和糖。 以这种方式获得的滤液称为初级尿——每天大约形成 180 至 200 升。
另一方面，要排泄的物质可以自由通过。 第二次滤液作为二次尿或最终尿离开身体。 活性成分螺内酯可防止激素醛固酮与肾小管细胞中的对接位点结合。
因此，较少的钠和水从初级尿液中重新吸收回血液，从而产生并排出更多的最终尿液。 液体排泄增加也会导致血压下降。
吸收、降解和排泄
摄入后，约 75% 的螺内酯会迅速从肠道吸收到血液中。 然后它在肝脏中大部分转化为另一种活性形式，称为坎利酮。
螺内酯在摄入后约一小时达到最大血液浓度，代谢物则在约两到三小时后达到最大血液浓度。 利尿作用不会立即出现，而是在几天后才会出现。
什么时候使用螺内酯？
活性物质螺内酯被批准用于治疗：
- 与继发性醛固酮增多症相关的水潴留（水肿）（例如肝硬化腹水、心力衰竭、慢性肾脏疾病，作为辅助降压药物）
- 血液醛固酮水平升高，临床上可能表现为高血压和低血钾水平（原发性醛固酮增多症）
螺内酯的使用方法
螺内酯通常以片剂或胶囊的形式服用。 剂量始终由医生根据疾病的严重程度以及血清钾浓度单独确定。
通常，治疗开始时每天服用 50 至 200 毫克螺内酯。 如果功效不足，该剂量可增加至每日最多 400 毫克活性成分。
螺内酯有哪些副作用？
在接受螺内酯治疗的患者中，十分之一到百分之一的人会出现螺内酯的副作用，例如高钾血症、肌肉麻痹、高尿酸血症（痛风发作风险增加）、心律失常、胸部和乳头触碰敏感和男性乳房生长（停用活性成分后会消退）。
服用螺内酯时应注意什么？
禁忌
螺内酯不得用于：
- 急性肾功能衰竭
- 无尿（100小时尿量少于24毫升）
- 严重肾功能不全
- 血液中钾含量过多（高钾血症）
- 血液中钠含量过低（低钠血症）
交互作用
通常用作止痛药的非甾体类抗炎药（例如 ASA、布洛芬、吲哚美辛）也会导致钾水平升高。 此外，它们与癫痫药物（抗癫痫药）苯妥英一样，可以削弱螺内酯的作用。
螺内酯与强心苷地高辛和洋地黄毒苷的摄入量必须由医生严格监测。 血液中强心苷的浓度可能会升高。
即使轻微增加也会导致严重的副作用（强心苷具有所谓的窄治疗范围）。
年龄限制
含有螺内酯的合适制剂可以从婴儿期开始使用。
怀孕和哺乳期
没有关于螺内酯排泄到母乳中的数据。 如果确实需要醛固酮拮抗剂，则用螺内酯进行母乳喂养似乎是可以接受的。
如何获得含有螺内酯的药物
含有活性成分螺内酯的药物只能在德国、奥地利和瑞士凭医生处方从药店购买。
螺内酯从什么时候开始为人所知？
在引入螺内酯之前，所有利尿剂都会导致钾排泄增加。 尽管钾缺乏症可以通过补充钾来缓解，但人们仍在寻找替代方案。
1959年，活性成分螺内酯首次进行测试，并最终于1961年获得批准。
