布林

产品

依瑞布林可作为注射液在商业上买到(Halaven)。 它于2011年在许多国家和欧盟获得批准。在美国,自2010年起已注册。

结构与性能

依立布林存在于 毒品 甲磺酸依瑞布林(C40H59没有11 -CH4O3S,Mr = 826.0 g / mol),白色结晶 可溶于 。 它是从有毒的日本海海绵中合成的蛇绿素B的类似物。 Halichondrin B是可以90步合成的复杂分子。

效果

依立布林(ATC L01XX41)具有抗有丝分裂和抗肿瘤作用。 该作用基于通过与微管蛋白结合而抑制微管生长期,从而导致细胞分裂的抑制和细胞凋亡最终导致的细胞死亡。 相反,与其他试剂一样,对微管解聚没有可检测到的作用。

适应症

禁忌

  • 过敏症
  • 怀孕和哺乳期

可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

依瑞布林的生物转化很差,因此没有新陈代谢 互动 预计。 它可能会抑制CYP3A4,从而影响其他人的动力学。 毒品。 不建议与肝转运蛋白抑制剂(例如,OATP,P-gp,MRP)联合使用,因为排泄是通过 胆汁。 感应器如 利福平, 卡马西平, 苯妥英圣约翰的麦芽汁 可能会导致血浆水平降低。

不利影响

不利影响 主要是由于细胞分裂的抑制。 最普遍的 不利影响 包括 血液 计数干扰(中性粒细胞减少,白细胞减少, 贫血), 食欲不振,周围神经病变, 头痛,消化系统疾病(恶心, 腹泻。 , 呕吐, 便秘), 脱发,联合和 肌肉疼痛, 疲劳,弱点和 发烧。 许多其他副作用也是可能的。