舒马曲坦的作用原理
舒马曲坦等曲坦类药物通过血液进入大脑，激活大脑神经细胞和血管表面神经信使血清素（5-HT1受体）的某些对接位点（受体）。这会导致发作时扩张的血管收缩，并导致神经细胞释放的炎症信使物质减少。
因此，舒马普坦具有血管收缩、抗炎和镇痛的特性。舒马曲坦给药越早，效果越强。
偏头痛与正常头痛的区别在于，偏头痛通常是单侧的、剧烈的、搏动性的疼痛。偏头痛的原因尚不完全清楚。目前，专家假设偏头痛的发生有几个互补因素：
- 在急性偏头痛发作期间，大脑中的血管明显扩张，从而增加了大脑受影响部位的血液供应。血管壁上有受体，将疼痛和血管扩张传递到大脑。
- 专家怀疑偏头痛患者大脑某些部位过度兴奋。癫痫发作也是如此，偏头痛与癫痫发作有一些相似之处。
吸收、降解和排泄
口服摄入后，舒马曲坦迅速吸收到血液中，但只有少量（约百分之十到二十）穿过肠壁。它通过血脑屏障到达其作用部位。
当作为鼻喷雾剂或使用自动注射器皮下（皮下）给药时，吸收率更高，因为活性物质绕过胃肠道直接进入血液。
然后舒马曲坦大部分在肝脏中转化为不再有效的降解产物并通过肾脏排出体外。摄入后约两小时，原来活性物质的一半量已离开体内。
何时使用舒马曲坦？
舒马曲坦被批准用于治疗有先兆和无先兆的急性偏头痛（片剂、鼻喷雾剂和自动注射器）和丛集性头痛（仅限自动注射器）。
舒马曲坦的使用方法
偏头痛药物舒马曲坦通常在急性偏头痛发作时或急性发作期间服用片剂。舒马曲坦的常用剂量为50至100毫克；更高的剂量没有显示出增加的效果。
如果第一片药片生效后，几个小时后疼痛再次出现，可以在一天内服用第二片片剂（但不得早于第一片片剂后两小时）。
由于舒马曲坦在肠道中的吸收较差，因此市场上还有其他几种起效更快的剂型：
- 舒马曲坦鼻喷雾剂一次喷入一个鼻孔。如果几个小时后疼痛再次出现，可以在一天内进行第二次喷雾。低剂量鼻喷雾剂适用于 17 至 XNUMX 岁的儿童。
- 将舒马普坦注射液注射到皮下脂肪组织中。如果几个小时后疼痛再次出现，可以在一天内进行第二次注射。
在第一次剂量（片剂）、第一次喷雾（鼻喷雾）或第一次注射（自动注射器）后至少两小时内不得再次使用舒马普坦。
鼻喷雾剂和自动注射器特别适合偏头痛发作期间出现恶心和呕吐而难以服用药片的患者。
舒马曲坦的副作用是什么？
舒马曲坦会导致十分之一到一百名患者出现头晕、嗜睡、虚弱、沉重、感觉障碍、血压升高、潮红、呼吸短促、恶心、呕吐和肌肉疼痛等副作用。
服用舒马曲坦时应注意什么？
禁忌
舒马曲坦不得用于：
- 既往心脏病发作或中风
- 冠状动脉疾病或外周动脉疾病 (CAD)
- 雷诺氏病（由于痉挛性血管收缩导致手指和/或脚趾苍白）
- 不受控制的高血压
- 严重的肝或肾功能障碍
- 同时使用麦角胺、选择性血清素再摄取抑制剂 (SSRI) 或单胺氧化酶抑制剂（MAO 抑制剂）
药物相互作用
如果舒马曲坦与其他治疗偏头痛的药物联合使用，可能会增加冠状动脉痉挛等不良反应。因此必须避免此类药物组合。
影响血清素浓度的药物（例如各种抗抑郁药、5-羟色氨酸、曲马多、芬太尼）不应与偏头痛药物舒马曲坦合用。
年龄限制
儿童和青少年的使用取决于特定的剂型。舒马曲坦片剂可从 18 岁起使用，舒马曲坦鼻喷雾剂可从 XNUMX 岁起使用，舒马曲坦自动注射器可从 XNUMX 岁起使用。
怀孕和哺乳期
舒马曲坦会进入母乳。建议摄入后至少休息 XNUMX 小时。由于不规则使用，不太可能对儿童造成风险。
在所有曲坦类药物中，当经过深入研究的止痛药对乙酰氨基酚和布洛芬效果不够充分时，舒马曲坦是怀孕和哺乳期间的首选药物。
如何获得含有舒马曲坦的药物
目前，在德国、奥地利和瑞士，各种剂量和包装尺寸的含有活性成分舒马普坦的制剂仍可通过处方购买，但正在讨论取消处方要求（低剂量和小包装尺寸）。
含舒马普坦的鼻喷雾剂目前仅在德国和瑞士销售，但在奥地利不销售。
较新的曲坦类药物，如那拉曲坦和阿莫曲坦，已经在德国以小包装形式仅在药房出售。在奥地利，佐米曲普坦是第一种曲坦类药物，自 2021 年以来已在药房非处方药销售。
舒马曲坦是从什么时候开始为人所知的？
1960 世纪 1972 年代的科学研究表明，各种血清素衍生物和类似物可以使大脑血管收缩，从而改善偏头痛发作，之后，人们于 XNUMX 年开始有针对性地寻找新的活性成分。
