舒尼替尼

产品

舒尼替尼以胶囊形式(Sutent)市售。 自2006年以来,它已在许多国家获得批准。

结构与性能

舒尼替尼 (C22H27FN4O2Mr = 398.5 g/mol) 以苹果酸舒尼替尼的形式存在于药物中,呈黄色至橙色 可溶于 . 它是一种 indolin-2-one 和吡咯衍生物。 它具有活性-去乙基代谢物 (SU012662)。

效果

舒尼替尼 (ATC L01XE04) 具有抗增殖、抗肿瘤和抗血管生成特性。 效果是由于抑制了几种酪氨酸激酶。 这些包括 PDGFR、VEGFR、KIT、FLT3、CSF-1R 和 RET。 这些激酶参与肿瘤的发展、生长、血管形成和转移。 舒尼替尼的半衰期长达 40-60 小时。 活性代谢物的有效时间更长。

适应症

  • 肾细胞癌
  • 恶性胃肠道间质瘤
  • 神经内分泌胰腺癌

剂量

根据专业资料。 的 胶囊 每天服用一次,与餐食无关。

禁忌

  • 过敏症

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

舒尼替尼由 CYP3A4 和适当的药物代谢 互动 与CYP抑制剂和诱导剂是可能的。 它不应与 P-gp 抑制剂一起给药。

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括 疲劳,消化系统症状如 腹泻。 , 恶心, 口腔粘膜炎, 消化不良呕吐, 皮肤 变色,手足综合症, 味道 变化,食欲不振,以及 高血压.