甲氧氯普胺的作用原理
活性成分甲氧氯普胺(MCP)具有刺激胃排空和小肠通道(促动力)和催吐(止吐)作用。
人体有时会通过呕吐来保护自己免受消化道吸收有毒物质的影响。 一旦某些物质通过胃或肠粘膜进入血液,它们就会通过血流输送到所谓的延髓。
这是呕吐中枢的所在地。 它有一个特殊的区域:所谓的化学感受器触发区,具有许多用于多种信使物质的对接位点(受体)。 呕吐中心可以直接在此登记有害物质(该区域没有血脑屏障)。 身体会产生恶心和呕吐的反应,以防止进一步吸收有害物质。
某些药物可用于抑制化学感受器触发区的受体,从而抑制恶心和呕吐。 这些药物包括甲氧氯普胺:
MCP 抑制多巴胺 D2 受体,较高剂量时还抑制某些血清素受体。 多巴胺和血清素是重要的神经信使。
吸收、降解和排泄
摄入后,MCP 通过肠壁迅速吸收到血液中,约一小时后达到血药浓度峰值。 活性成分大部分被肝脏分解并从尿液中排出。
这样,大约80%的活性成分就被排出体外。 然而,在肾功能障碍的情况下,这个过程会减慢。
甲氧氯普胺何时使用?
MCP 用于:
- 恶心、呕吐的预防和治疗
- 胃肠运动障碍(动力障碍)的治疗
治疗时间应尽可能短。 不应超过五天。
甲氧氯普胺的使用方法
含有甲氧氯普胺的制剂有多种剂型。 一方面,有口服制剂(滴剂、片剂、胶囊)。 成人通常每天服用 XNUMX 次,每次 XNUMX 毫克,饭前用一杯水送服。
其次,活性成分还可以以注射剂和栓剂的形式给药。 这在严重呕吐的情况下特别有利——口服制剂在体内停留的时间不足以让活性物质被吸收到血液中。
甲氧氯普胺有哪些副作用?
此外,十分之一到百分之一的接受治疗的人会出现腹泻、虚弱、抑郁、低血压等副作用,尤其是儿童的锥体外系运动障碍(运动障碍)。 这些是运动障碍,特别是在面部区域,在极少数情况下会延迟并且可能是不可逆转的。
有时,摄入 MCP 会导致血压下降或血液中催乳素过多(高催乳素血症)。
服用甲氧氯普胺时应注意什么?
禁忌
甲氧氯普胺不得用于:
- 消化道出血
- 嗜铬细胞瘤(罕见的肾上腺髓质肿瘤)
- 已知的锥体外系运动障碍
- 帕金森氏病
- 高铁血红蛋白血症(血液中高铁血红蛋白水平升高=血红蛋白的衍生物,与血红蛋白不同,它不能结合氧气)
药物相互作用
甲氧氯普胺不得与治疗多巴胺缺乏疾病(如帕金森病)的药物一起使用,这些疾病可能会导致大脑中的多巴胺水平升高。 这是因为MCP会削弱它们的效果。
中枢抑制药物如强效止痛药、抗过敏药、镇静剂和安眠药以及酒精可能会增加甲氧氯普胺的镇静作用。
如果 MCP 与其他导致大脑中血清素水平升高的活性成分结合使用,可能会出现危及生命的高血清素水平和所谓的血清素综合征(急性危及生命的症状,包括心悸、发烧、恶心、呕吐等)。 )。 例如,这适用于抗抑郁药(尤其是 SSRI)、某些止痛药、偏头痛药物和色氨酸(一种温和的睡眠诱导剂)。
甲氧氯普胺增加了环孢素(免疫抑制剂)的可用性,并降低了地高辛(心力衰竭药物)和口服避孕药(“避孕药”)的可用性。
MCP 在肝脏中在 CYP2D6 酶的参与下被分解。 因此,CYP2D6 抑制剂(例如氟西汀、帕罗西汀)可能会增强甲氧氯普胺的作用和副作用。 相反,CYP2D6 诱导剂(包括地塞米松、利福平)可能减弱 MCP 的作用。
年龄限制
甲氧氯普胺片被批准用于 XNUMX 岁及以上儿童。 一岁及以上的儿童可以使用滴剂和栓剂。
怀孕和哺乳期
MCP 可在母乳喂养期间短时间使用。 如果治疗时间延长,活性成分可能会进入母乳并对婴儿造成副作用(例如胀气、催乳素水平轻微升高)。
如何获得甲氧氯普胺药物
在德国、奥地利和瑞士,所有含有活性成分甲氧氯普胺的制剂都需要处方。 自 2014 年起,高剂量 MCP 滴剂(4mg/ml)不再获得批准。 较低剂量的滴剂(1mg/ml)仍然可用。
德国有售的栓剂和缓释胶囊(延迟释放胶囊)在瑞士和奥地利市场上没有。
甲氧氯普胺为人所知多久了?
甲氧氯普胺于 1964 年首次生产。该制剂在德国药品市场上存在时间最长,并于 1979 年首次获得批准。同时,还有许多含有该活性成分的仿制药。