拉替拉韦

热销产品

Raltegravir可以薄膜包衣的形式在市场上买到 和咀嚼片(Isentress)。 它于2007年在美国被批准,并于2008年在许多国家被批准为第一种整合酶抑制剂。

结构与性能

拉尔格韦(C20H21FN6O5Mr = 444.4g / mol)是羟基嘧啶酮羧酰胺。 它存在于 毒品 盐raltegravir的形式 白色 可溶于 .

效果

Raltegravir(ATC J05AX08)具有抗病毒特性。 它是HIV整合酶的特异性抑制剂,负责在感染开始时将HIV基因组整合到宿主细胞基因组中。 这样可以防止病毒复制。

适应症

与其他抗逆转录病毒药物合用 毒品 用于治疗人类免疫缺陷病毒(HIV-1)感染。

剂量

据SmPC。 该药物每天服用两次,无论进餐时间如何。

禁忌

  • 过敏症

预防措施和 互动 可以在药品标签上找到。

交互作用

与其他HIV药物不同,Raltegravir不与CYP450相互作用,但被UDP-葡萄糖醛酸基转移酶UGT1A1糖醛酸化。 这种酶的诱导物,例如 利福平,可能会降低血浆浓度并有必要 剂量 增加。 UGT1A1抑制剂,例如 阿扎那韦 可能反过来增加浓度。 毒品 会增加胃的pH值(例如, 奥美拉唑)可能会增加血浆浓度,因为它们可以提高raltegravir的溶解度。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括 腹泻。 , 恶心, 头痛, 疲劳,上 呼吸道 感染,以及 发烧。 危险的 皮肤 反应已有报道。 SmPC中描述了其他不良反应。