扎鲁司特

产品

Zafirlukast可以薄膜包衣的形式在市场上买到 (醋酸盐,不贴标签)。 它于1998年在许多国家/地区获得批准。 分配孟鲁司特 是合适的替代品。

结构与性能

扎鲁司特(C31H33N3O6S,Mr = 575.7 g / mol)以白色,浅黄色,无定形形式存在 几乎不溶于 。 它是吲哚衍生物和氨基甲酸酯。

效果

Zafirlukast(ATC R03DC01)具有抗炎和抗过敏的特性。 该作用归因于白三烯LTC4,LTD4和LTE4对白三烯受体的选择性和竞争性拮抗作用。 白三烯是有效的炎症介质,可引起支气管收缩,诱发支气管超敏反应,刺激粘液产生并促进炎症细胞向气道的迁移。 他们在人类的发展中起着重要的作用。 哮喘.

适应症

轻度至中度支气管的预防和长期治疗 哮喘。 Zafirlukast不适合用于治疗急性 哮喘 攻击。

剂量

据SmPC。 通常每天空腹服用两次 ,饭前1小时或饭后2小时。

禁忌

  • 过敏症
  • 肝功能障碍
  • 肝硬化
  • 口服抗凝剂同时使用

预防措施和 互动 可以在药品标签上找到。

交互作用

Zafirlukast被CYP2C9代谢,是CYP2C9和CYP3A4的抑制剂。 同时使用 华法林 在一定程度上增加华法林的浓度(见禁忌症)。 其他 互动 已经观察到 乙酰水杨酸, 红霉素茶碱等等。

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括感染 头痛,消化不良,皮疹,瘙痒,肌肉和 关节疼痛,水肿,不适,高胆红素血症,超敏反应和 失眠。 很少有严重的副作用,例如 炎症是可能的。