的Panobinostat

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Panobinostat 于 2015 年以胶囊形式(Farydak)在许多国家获得批准。

结构与性能

帕比司他 (C21H23N3O2Mr = 349.4 g/mol) 作为帕比司他存在于药物中 乳酸盐, 白色至微黄色或褐色 很少溶于 . 它是吲哚、异羟肟酸和丙烯酰胺衍生物。

效果

Panobinostat (ATC L01XX42) 具有细胞毒性和抗增殖特性。 这些影响是由于组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 的抑制所致,HDAC 可催化乙酰基团从 赖氨酸 组蛋白上的残留物。 这导致乙酰化组蛋白的积累和最终的细胞死亡(细胞凋亡)。 Panobinostat 的半衰期很长,为 37 小时。

适应症

用于治疗多发性骨髓瘤(不作为一线药物,与 硼替佐米地塞米松).

剂量

据SmPC。 胶囊 每隔一天在同一时间拍摄一次完整的 . 治疗按治疗周期进行。

禁忌

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

Panobinostat 是 CYP3A 的底物,少量参与 CYP2D6 和 CYP2C19。 它被几种 UGT 同工酶葡萄糖醛酸化。 对应药物 互动 可能发生。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括 腹泻。 , 疲劳, 恶心, 外周水肿, 食欲不振, 发烧呕吐.