己二酸

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Diroximelfumarate于2019年在美国以持续释放的形式获得批准 胶囊 （勇气）。 请勿将其与 富马酸二甲酯 (特菲德拉).

结构与性能

己二酸富马酸酯（C₁₁H₁₃没有₆M_r = 255.2 g / mol）以白色存在 粉 很少溶于 水。 活性代谢物富马酸单甲酯（MMF，请参见下文）已被2-羟乙基琥珀酰亚胺（HES）酯化。

效果

Diroximelfumarate是 酯 被酯酶水解成其活性代谢产物富马酸单甲酯（MMF）的前药。 这是由 富马酸二甲酯 (特菲德拉）。 但是，二亚氨基富马酸酯的释放较少 甲醇。 活性代谢物的半衰期约为一小时。 Diroximelfumarate具有免疫调节，抗炎和神经保护的特性。 据认为，这种作用是由于Nrf2（核1因子（类胡萝卜素2）样2抗氧化剂反应途径）的激活所致。 这是一种重要的细胞机制，可抵抗氧化的细胞破坏作用 应力 和炎症反应。

适应症

用于治疗 多发性硬化症.

剂量

据SmPC。 的 胶囊 每天两次（早上和晚上）。 不应将它们与高脂肪含量的食物或高热量的食物一起服用。

禁忌

• 过敏症
• 富马酸二甲酯同时治疗

有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

交互作用

不可与地罗莫尼酸盐合用 富马酸二甲酯 或与酒精。 Diroximelfumarate不与CYP450同工酶相互作用。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括冲洗， 腹痛, 腹泻。 及 恶心。 与富马酸二甲酯相比，富马酸二咪唑的胃肠道耐受性更好。