利鲁唑

热销产品

利鲁唑可以薄膜包衣的形式在市场上买到 (Rilutek)。 自1996年以来,它已在许多国家/地区获得批准。2018年,注册了另一种口服混悬液(CH:Teglutik,美国:Tiglutik)。

结构与性能

利鲁唑(C8H5F3N2操作系统,Mr = 234.2g / mol)是苯并噻唑。 它以白色至淡黄色的形式存在 几乎不溶于 。 利鲁唑具有活性代谢产物(-羟基鲁鲁唑,RPR112512)。

效果

利鲁唑(ATC N07XX02)具有神经保护和抗谷氨酸能的特性。 它可能会积极影响疾病症状并延长生存期。 利鲁唑抑制电压门控 突触前神经元的通道 涌入 谷氨酸 释放。 半衰期为9到15小时。

适应症

用于治疗肌萎缩性侧索硬化症(ALS),一种运动性退行性疾病 神经系统。 讨论了在精神疾病中的使用。

剂量

据SmPC。 平板 每天两次,相隔12小时, 禁食,即主餐前一小时或饭后两小时。

禁忌

利鲁唑禁忌超敏反应, 疾病,转氨酶水平升高, 怀孕和哺乳期。 有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

Riluzole被CYP1A2代谢。 CYP1A2抑制剂和诱导剂可能导致药物滥用 互动.

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括弱点 恶心,ALT水平升高, 头痛, 腹痛, 痛, 呕吐,头晕, 心动过速,嗜睡和颊部感觉异常。

琐事

在电视连续剧《帝国》中,主角兼公司创始人卢里昂·里昂(Lucious Lyon)患有ALS,接受了利鲁唑治疗。