产品
自2011年以来，利格列汀已在美国和欧盟注册为薄膜包衣片剂，自2012年以来在许多国家/地区已注册（Trajenta）。 它于1年2012月XNUMX日在许多国家/地区上市销售。 二甲双胍 以及 恩格列净。 Trijardy XR是以下产品的固定组合： 恩格列净，利格列汀和 二甲双胍.
结构与性质
利格列汀（C25H28N8O2Mr ＝ 472.5g / mol）是黄嘌呤衍生物。 它是白色至微黄色的，具有一定吸湿性的物质，易溶于 水 至0.9 mg / ml。
效果
利格列汀（ATC A10BH05）具有抗糖尿病作用。 该作用归因于对二肽基肽酶-4（DPP-4）的选择性和可逆抑制。 利格列汀促进 胰岛素 胰β细胞的合成和释放，提高β细胞对 葡萄糖，并增加其对组织的吸收。 它减少了α细胞分泌的胰高血糖素，导致肝脏中的葡萄糖生成减少，见于脂肪素下
适应症
用于治疗2型 糖尿病 的。 利格列汀可与其他口服降糖药合用，例如 二甲双胍, 磺脲类及 格列酮类.
剂量
根据药品标签。 通常 剂量 不论餐食是5毫克。 由于其半衰期超过100小时，每天一次 管理 足够了。
禁忌
- 过敏症
利格列汀未用于治疗1型 糖尿病 并且尚未与 胰岛素类。 完整的预防信息 交互作用 可以在药品标签上找到。
交互作用
利格列汀主要在粪便中排泄（90％）。 它是 P-糖蛋白 和CYP3A4的弱至中度抑制剂。 P-gp诱导剂，例如 利福平 因此可能导致药物失活。
不利影响
可能 不利影响 单一疗法或联合疗法包括鼻咽炎， 高脂血症, 咳嗽，体重增加，超敏反应， 头痛以及肌肉和 关节疼痛。 罕见的胰腺炎病例已有报道。 低血糖 主要与 磺脲类.
