克唑替尼

产品

自2012年以来，克唑替尼已在许多国家/地区以胶囊剂形式（Xalkori）获批。

结构与性能

克唑替尼（C21H22Cl2FN5O，Mr ＝ 450.3g / mol）是氨基吡啶。 它以白色至淡黄色的形式存在 粉 溶于酸性溶液至10 mg / mL。

效果

克唑替尼（ATC L01XE16）具有抗肿瘤和抗增殖特性。 该作用归因于酪氨酸激酶ALK，HGFR，c-Met和RON的抑制。 间变性 淋巴瘤 激酶（ALK）蛋白有助于肿瘤的生长和存活。

适应症

用于治疗ALK阳性非小细胞 肺 癌症 （NSCLC）。

剂量

根据药品标签。 胶囊 每天两次食用或不食用。

禁忌

  • 过敏症

有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

交互作用

克唑替尼主要经CYP3A4 / 5进行生物转化。 因此，潜在的毒品 互动 必须考虑使用CYP抑制剂和诱导剂。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括视觉障碍， 恶心, 腹泻。 , 呕吐，水肿和 便秘。 危及生命的肺炎，变化 肝 酶及 QT间期延长 已经报道。