产品
他莫昔芬 以薄膜包衣的形式可商购 片 （Nolvadex， 通用）。 它于1962年合成，并被测试为避孕药（“晨间丸”），但不适合该目的。 它最初被用作 乳腺癌 1970年代初期开始使用毒品。 自1976年以来，它已在许多国家/地区获得批准。
结构与性能
他莫昔芬 (C26H29不，Mr = 371.5 g / mol）存在于 毒品 as 他莫昔芬 柠檬酸盐，白色结晶 粉 很少溶于 水。 -三苯基乙烯衍生物具有非甾族结构，并带有二甲基氨基乙氧基侧链（参见二乙基己烯雌酚）。
效果
他莫昔芬（ATC L02BA01）具有抗增殖和抗肿瘤的特性。 根据组织的不同，它是雌激素拮抗药还是雌激素激动药。 它充当乳腺组织的拮抗剂，但充当乳腺上的激动剂。 子宫内膜，骨骼和 血液 血脂。 因此，他莫昔芬也被称为SERM（选择性雌激素受体调节剂）。 该作用基于与细胞内雌激素受体的竞争性结合。 他莫昔芬或其代谢物的半衰期长达14天。
适应症
用于治疗 乳腺癌 （辅助治疗， 姑息疗法）。 在某些国家/地区，他莫昔芬也被批准用于 乳腺癌 高危患者的预防。
剂量
据SmPC。 平板 每天在同一时间服用一次，与进餐无关。 建议辅助治疗的治疗持续时间为五年或十年。
滥用
他莫昔芬可被滥用为 兴奋剂 代理人。 对于有竞技能力的运动员，在比赛期间和比赛外均禁止使用。
禁忌
- 过敏症
- 儿童和青少年
- 怀孕 和哺乳（有害于生育力）。
可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
他莫昔芬是一种前药，其本身仅具有较弱的作用，并且被CYP2D6和其他药物代谢为活性代谢物。 CYP2D6抑制剂，例如 帕罗西汀 可能会通过减少活性代谢物的形成而降低功效。 必须避免适当的组合。 其他 互动 已与CYP3A4诱导剂，细胞抑制剂， 芳香酶抑制剂，荷尔蒙制剂（雌激素），维生素K拮抗剂和抗血小板药等。
药理学
CYP2D6的慢代谢者形成活性代谢物的程度较小，因此对药物的反应可能较弱。
不利影响
潜力 不利影响 产生的主要原因是雌激素和抗雌激素作用。 最常见的可能 不利影响 包括 疲劳, 疲倦， 体液潴留， 皮肤 皮疹， 潮热, 恶心，阴道流血和白带。 可能的严重副作用包括：
- 子宫内膜癌
- 血细胞计数疾病，如贫血，血小板减少，白细胞减少，中性粒细胞减少，粒细胞缺乏症
- 血栓栓塞事件
- 视觉障碍
- 肝脏疾病
- 严重的皮疹
