什么是酪氨酸激酶受体？
酪氨酸激酶 受体代表膜结合受体，即锚定在细胞膜中的受体。 细胞膜。 在结构上，它是具有跨膜复合物的受体。 这意味着受体穿过整个 细胞膜 并且还具有细胞外和细胞内的一面。
在细胞外，α-亚基，即特异性配体与受体结合，而在细胞内，β-亚基，即受体的催化中心。 催化中心代表发生特定反应的酶的活性区域。 如上所述，受体在结构上主要由两个蛋白质亚基（二聚体）组成。
在 胰岛素 受体，例如，两个α亚基结合配体胰岛素。 配体结合后，磷酸基团（所谓的磷酸化）与特定的酪氨酸残基（羟基）结合。 这产生 酪氨酸激酶 受体的活性。 在下文中，进一步的基板 蛋白质 （例如 酶 细胞内部的“细胞因子”或“细胞因子”）可以通过重新的磷酸化来激活或失活，从而影响细胞的增殖和分化。
什么是酪氨酸激酶抑制剂？
所谓的酪氨酸激酶抑制剂（也称为酪氨酸激酶抑制剂）是相对较新的药物，可用于以靶向方式治疗缺陷性酪氨酸激酶活性。 它们被归类为化学治疗药物，其起源于1990年代末或2000年代初。 它们可以分为不同的世代，并用于治疗恶性疾病。
在功能上，酪氨酸激酶活性失衡的特定过程可以被抑制。 原则上，四种不同的作用机制是可能的。 除了与ATP竞争外，还可以在活性位点上的底物上或变构地与受体的磷酸化单元结合。
酪氨酸激酶抑制剂的作用是通过与EGF受体结合并随后抑制酪氨酸激酶的酶促活性而触发的。 在医学史上，活性物质伊马替尼作为酪氨酸激酶抑制剂的发现已取得了突出的地位。 它专门用于慢性粒细胞 白血病 （CML），它可以抑制 酪氨酸激酶 染色体融合病理性产生的活动（费城染色体融合 染色体 9和22）。 近年来，已经开发了其他几种酪氨酸激酶抑制剂。 当前存在的第二代包含约十种酪氨酸激酶抑制剂。
