苄丝肼

产品 苄丝肼可与左旋多巴固定组合以片剂和胶囊形式 (Madopar) 商购。 自 1973 年以来,它已在许多国家获得批准。 结构和性质 苄丝肼 (C10H15N3O5,Mr = 257.2 g/mol) 是一种外消旋物。 它以盐酸苄丝肼存在,一种白色至黄白色或橙白色结晶粉末,易溶于…… 苄丝肼

药代动力学助推器

定义和机制 药代动力学增强剂是一种能改善另一种药剂的药代动力学特性的药剂。 它是一种理想的药物相互作用 它可以在不同水平 (ADME) 发挥其作用: 吸收(吸收到体内)。 分布(distribution)代谢和首过代谢(metabolization)。 消除(排泄)药代动力学增强剂可以增加吸收,增加分布到…… 药代动力学助推器

脱羧酶抑制剂

作用 脱羧酶抑制剂抑制将左旋多巴代谢为多巴胺的脱羧酶。 它们专门与左旋多巴联合用于治疗帕金森病。 它们的作用仅限于外周,因为它们很难穿过血脑屏障。 因此,脱羧酶抑制剂允许或多或少选择性地将左旋多巴降解为中枢神经系统中的多巴胺,并且…… 脱羧酶抑制剂

反帕金森症

作用 大多数抗帕金森病药物具有直接或间接的多巴胺能作用。 有些是抗胆碱能的。 适应症 帕金森病,在某些情况下包括药物诱发的帕金森病。 药物治疗 药物治疗概述: 1.多巴胺能药物左旋多巴是多巴胺的前体,被认为是PD最重要、最有效的药物治疗。 结合它… 反帕金森症

多巴胺激动剂

产品 多巴胺激动剂以片剂、缓释片剂、透皮贴剂和注射剂等形式在市场上出售。 结构和特性 最初的活性成分,如溴隐亭(图),来自麦角生物碱。 这些被称为麦角碱多巴胺激动剂。 后来,还开发了具有非麦角林结构的药物,如普拉克索。 … 多巴胺激动剂

欧比卡朋

产品 Opicapone 于 2016 年在欧盟获得批准,并于 2018 年在许多国家以硬胶囊形式 (Ongentys) 获得批准。 结构和性质 Opicapone (C15H10Cl2N4O6, Mr = 413.2 g/mol) 是一种恶二唑衍生物,在 3 位具有吡啶氧化物。设计该化合物的目的是开发一种有效且更安全的 COMT 抑制剂。 这… 欧比卡朋

左旋多巴吸入

吸入用左旋多巴产品于 2018 年在美国获得批准,并于 2019 年在欧盟获得批准(Inbrija,含有吸入粉末的胶囊)。 结构和性质 左旋多巴 (C9H11NO4, Mr = 197.2 g/mol) 以白色结晶粉末存在,微溶于水。 它是氨基酸酪氨酸的衍生物。 … 左旋多巴吸入