产品
左旋多巴 专门销售为 组合产品 与外围设备一起 脱羧酶抑制剂 (卡比多巴 or 苄丝肼)或COMT抑制剂(entacapone)。 自1973年以来,它已在许多国家/地区获得批准,并且可以片剂,胶囊剂,悬浮片剂和缓释片剂等形式商购。
结构与性能
左旋多巴 (C9H11没有4Mr = 197.2 g / mol)以白色结晶形式存在 粉 很少溶于 水。 它是氨基酸酪氨酸的衍生物。 左旋多巴 是该药的前药 神经递质 多巴胺,在中央激活 神经系统 通过脱羧。
效果
左旋多巴(ATC N04BA01)弥补了缺乏 多巴胺 ,在 脑在帕金森氏症的情况下,这是由于大脑黑质中多巴胺能神经元的功能丧失和死亡所致。 帕金森氏症的症状 例如,缓慢的运动和僵硬对左旋多巴的治疗反应良好。 相反,震颤,言语和吞咽障碍以及僵硬的步态对多巴胺能疗法具有抵抗力。 这 反帕金森病 左旋多巴与 脱羧酶抑制剂。 脱羧酶抑制剂不能通过 血液–脑 屏障,导致左旋多巴向外周转化为抑制 多巴胺。 这种组合可以降低 剂量 左旋多巴的使用并减少可归因于多巴胺外围形成的副作用。
作用机理
该作用归因于多巴胺与突触后多巴胺能受体D1和D2的相互作用。
适应症
用于治疗帕金森氏病和 不安腿综合症。 还存在其他迹象,例如很少出现的濑川综合症(标签外)。
剂量
根据药品标签。 日常 剂量 由个人决定。 饭后服用左旋多巴可延长作用时间并减少 不利影响 例如运动障碍。
禁忌
窄角患者左旋多巴禁忌超敏反应 青光眼 或历史 黑色素瘤,并同时使用非选择性 MAO抑制剂 和 甲氧氯普胺。 后者会阻断多巴胺受体 脑,加剧PD症状。 有关完整的预防措施,请参阅药物标签。
交互作用
伴随摄入高蛋白餐或 管理 of 抗酸药, 多巴胺拮抗剂 (抗精神病药), 铁 可能会降低左旋多巴的作用。 当与MAO-A抑制剂结合使用时,危机加剧 血液 可能会发生压力。 在开始用左旋多巴治疗之前两周应停用这些药物。 一起降压 毒品,可能会发生体位性低血压。 其他 互动 已经描述过 苯妥英 和 罂粟碱,这可能会削弱 反帕金森病 左旋多巴的影响。
不利影响
相当常见 不利影响 包括 恶心, 呕吐和心血管疾病。 它们是由于多巴胺的中心作用。 它们通常发生在第一个 剂量 并可能随着剂量的增加而增加。 与脱羧酶抑制剂合用可减少这些 不利影响。 左旋多巴的治疗数年通常会导致效果波动和运动障碍。 最明显的形式是开-关现象,其特征在于交替的相具有良好的运动性和完全的刚性。 这可能是由于细胞外多巴胺持续不足 浓度 在基底细胞中。 持续释放可以减少这种效果波动 片 或与 多巴胺激动剂.