左旋多巴:药物作用,副作用,剂量和用途

产品

左旋多巴 专门销售为 组合产品 与外围设备一起 脱羧酶抑制剂 (卡比多巴 or 苄丝肼)或COMT抑制剂(entacapone)。 自1973年以来,它已在许多国家/地区获得批准,并且可以片剂,胶囊剂,悬浮片剂和缓释片剂等形式商购。

结构与性能

左旋多巴 (C9H11没有4Mr = 197.2 g / mol)以白色结晶形式存在 很少溶于 。 它是氨基酸酪氨酸的衍生物。 左旋多巴 是该药的前药 神经递质 多巴胺,在中央激活 神经系统 通过脱羧。

效果

左旋多巴(ATC N04BA01)弥补了缺乏 多巴胺 ,在 在帕金森氏症的情况下,这是由于大脑黑质中多巴胺能神经元的功能丧失和死亡所致。 帕金森氏症的症状 例如,缓慢的运动和僵硬对左旋多巴的治疗反应良好。 相反,震颤,言语和吞咽障碍以及僵硬的步态对多巴胺能疗法具有抵抗力。 这 反帕金森病 左旋多巴与 脱羧酶抑制剂。 脱羧酶抑制剂不能通过 血液 屏障,导致左旋多巴向外周转化为抑制 多巴胺。 这种组合可以降低 剂量 左旋多巴的使用并减少可归因于多巴胺外围形成的副作用。

作用机理

该作用归因于多巴胺与突触后多巴胺能受体D1和D2的相互作用。

适应症

用于治疗帕金森氏病和 不安腿综合症。 还存在其他迹象,例如很少出现的濑川综合症(标签外)。

剂量

根据药品标签。 日常 剂量 由个人决定。 饭后服用左旋多巴可延长作用时间并减少 不利影响 例如运动障碍。

禁忌

窄角患者左旋多巴禁忌超敏反应 青光眼 或历史 黑色素瘤,并同时使用非选择性 MAO抑制剂甲氧氯普胺。 后者会阻断多巴胺受体 ,加剧PD症状。 有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

伴随摄入高蛋白餐或 管理 of 抗酸药, 多巴胺拮抗剂 (抗精神病药), 可能会降低左旋多巴的作用。 当与MAO-A抑制剂结合使用时,危机加剧 血液 可能会发生压力。 在开始用左旋多巴治疗之前两周应停用这些药物。 一起降压 毒品,可能会发生体位性低血压。 其他 互动 已经描述过 苯妥英罂粟碱,这可能会削弱 反帕金森病 左旋多巴的影响。

不利影响

相当常见 不利影响 包括 恶心, 呕吐和心血管疾病。 它们是由于多巴胺的中心作用。 它们通常发生在第一个 剂量 并可能随着剂量的增加而增加。 与脱羧酶抑制剂合用可减少这些 不利影响。 左旋多巴的治疗数年通常会导致效果波动和运动障碍。 最明显的形式是开-关现象,其特征在于交替的相具有良好的运动性和完全的刚性。 这可能是由于细胞外多巴胺持续不足 浓度 在基底细胞中。 持续释放可以减少这种效果波动 或与 多巴胺激动剂.