丙戊酸:作用、副作用

丙戊酸的作用原理

丙戊酸干扰大脑代谢各个点的神经元活动。 它阻断电压依赖性钠通道和 T 型钙通道。 此外,它还通过抑制神经信使γ-氨基丁酸(GABA)的降解酶来增加其浓度。

例如,谷氨酸是一种兴奋性神经递质,而 GABA 是大脑中的抑制性神经递质。

丙戊酸等抗癫痫药物一方面抑制兴奋性神经递质作用,同时增强抑制性神经递质 GABA 的作用。 丙戊酸的这种减弱作用模式也解释了为什么它可以减弱双相情感障碍患者的躁狂发作。

吸收、降解和排泄

活性成分在肝脏中分解形成许多不同的代谢物,其中一些也可能有效对抗癫痫发作。 代谢物主要从尿液中排出。 摄入后约15至XNUMX小时,血液中活性成分的浓度再次减半。

什么时候使用丙戊酸?

丙戊酸用于治疗多种形式的癫痫症。 例如,这些包括:

  • 强直阵挛性癫痫发作(伴有意识丧失、跌倒、痉挛和肌肉群抽搐的大发作)
  • 复杂型局灶性癫痫发作伴意识障碍

类似地,丙戊酸可以与其他药物一起用于治疗其他形式的癫痫。

其他适应症包括预防偏头痛,在一些国家,用于治疗惊恐发作。

丙戊酸通常使用较长时间。

丙戊酸的使用方法

丙戊酸及其更易溶于水的钠盐或钙盐(通常简称丙戊酸盐)可制成片剂、缓释片(缓释片)、肠溶片以及口服和注射溶液。

成人的常用剂量为 1000 至 1800 毫克丙戊酸(相当于约 1200 至 2100 毫克丙戊酸钠)。 每日总剂量应根据个人耐受性,在咨询医生后分为两到四次单独剂量。 活性成分应在饭前约一小时用一杯水空腹服用。

丙戊酸有哪些副作用?

如果出现此类症状,请停止丙戊酸治疗或咨询医生后减少剂量。

特别重要的是接受丙戊酸治疗的婴儿和幼儿偶尔发生的肝损伤。 这些以剂量依赖性方式发生,必须迅速治疗。 因此,定期监测该年龄段的凝血参数和肝功能。

服用丙戊酸时应注意什么?

禁忌

丙戊酸不得用于:

  • 自己或家庭成员有肝病史
  • 凝血障碍
  • 卟啉症(罕见的代谢性疾病)
  • 胰岛素依赖型糖尿病
  • 尿素循环障碍
  • 不符合预防妊娠计划条件的育龄妇女
  • 线粒体酶聚合酶 γ (POLG) 突变

交互作用

在使用新药物(即使是非处方药)之前,您应该告诉您的医生或药剂师您正在服用丙戊酸。

相反,丙戊酸也会影响其他药物的效果。 例如,它会部分增强其他抗癫痫药物的作用,这就是为什么应由经验丰富的医生进行联合治疗的原因。 同样,丙戊酸可以增加抗凝剂的作用,从而增加出血倾向。

年龄限制

含有活性物质丙戊酸的药物可用于治疗三个月及以上(或在特殊情况下小于三个月)的儿童。

怀孕和哺乳期

由于丙戊酸对生育能力有害,因此孕妇不得使用丙戊酸治疗。 该药在怀孕期间禁用。

如何获得丙戊酸药物

在德国、奥地利和瑞士,丙戊酸的每种剂量和剂型均可通过处方购买,即只有在出示医生处方后才能从药房购买。

丙戊酸从什么时候开始为人所知?

丙戊酸最早由化学家贝弗利伯顿于1881年生产出来。由于这种酸非常适合溶解不溶于水的物质,因此在化学界很受欢迎。

丙戊酸早在1967年就在法国被批准用于治疗癫痫。由于活性成分不再受专利保护,许多制药公司已将含有活性成分丙戊酸的制剂推向市场。