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Revefenacin于2018年在美国获批为单剂量 吸入 解决方案(Yupelri)。 有效成分属于 LAMA 组。
结构与性能
瑞富新星(C35H43N5O4Mr = 597.8 g / mol)以白色结晶形式存在 粉 并且微溶于 水。 它具有通过水解形成的活性代谢产物。
效果
瑞芬新霉素具有支气管扩张药和副交感神经药(抗胆碱能)的特性。 这些影响是由于 乙酰胆碱 在气道平滑肌细胞上,会引起支气管收缩。 Revefenacin是毒蕈碱的选择性,竞争性和可逆性拮抗剂 乙酰胆碱 受体。 Revefenacin属于LAMA,因此具有超过24小时的长效作用。
适应症
剂量
据SmPC。 该溶液每天用喷雾器(喷雾器)吸入一次。 使用PARI模型进行临床研究。
禁忌
- 过敏症
Revefenacin不适合用于治疗急性症状(支气管痉挛)。 可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
毒品 互动 可能与其他人一起发生 抗胆碱药。 瑞芬新霉素的活性代谢产物是OATP1B1和OATP1B3的底物。 抑制剂如 利福平 和 环孢菌素 可能会增加活性代谢物的浓度。
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括 咳嗽,上 呼吸道 感染, 头痛, 然后回来 疼痛.