骨化三醇的作用和副作用

产品

骨化三醇 可以以下列形式商购 胶囊 （例如Rocaltrol）和作为药膏 银屑病 （Silkis）。 自1978年以来，活性成分已在许多国家/地区得到批准。口服溶液自2012年起已退出市场。直到保质期结束，才能确保活性成分的含量。 胶囊 是解决方案的可能替代品。 如果需要的话 剂量 用它们不能实现，根据适应症，可以切换成滴剂形式的可商购的前药胆钙化固醇。 在这种情况下， 剂量 调整是必要的。 但是，胆钙化固醇的缺点是代谢转化步骤 肝 和 肾 至 骨化三醇 是必需的，这取决于器官功能（请参见下图）。 众所周知，内源性形成 骨化三醇 在诸如肾功能不全和甲状旁腺功能低下的肾脏疾病中减少。 胆固醇钙化醇不适用于所有钙三醇适应症。 其他选项：

• 切换到 阿法骨化醇 （1-羟胆钙化固醇，德国，滴剂），在新陈代谢中 肝.
• 从国外（美国）进口液体剂型。
• 治安制剂的生产（难度：不稳定的物质，高成本）。

结构与性能

骨化三醇（C₂₇H₄₄O₃M_r ＝ 416.6g / mol）是在两个位置羟基化的胆钙化固醇。 它以白色晶体形式存在，几乎不溶于 水。 该物质对空气，热和光敏感。

效果

骨化三醇（ATC A11CC04）是胆钙化固醇（=维生素D3）的活性代谢产物，其在体内通过位置1和25的两倍羟基化作用形成。 肝 在位置25，然后在 肾 在位置1。 维生素D 在调节中起着至关重要的作用 钙 和磷酸盐 平衡 并通过增加骨矿化 吸收 在肠内重吸收 肾.

适应症

• 绝经后骨质疏松
• 疳
• 慢性肾功能不全 肾功能衰竭.
• 甲状旁腺功能低下，假性甲状旁腺功能低下。
• 软膏：牛皮癣

不利影响

由于其效力较高，与胆钙化固醇相比，发生高钙血症的风险增加，并且骨化三醇可能引起急性或慢性 维生素D 毒性。