威尼托克斯

产品

Venetoclax于2016年在美国和欧盟获得批准,并于2018年在许多国家/地区获得薄膜包衣片剂形式的批准(Venclyxto,Venclexta)。

结构与性能

威尼托克斯(C45H50CIN7O7S,Mr = 868.4 g / mol)以浅黄色至深黄色形式存在 很少溶于 .

效果

Venetoclax(ATC L01XX52)具有抗肿瘤和细胞毒性特性。 这种作用是由于抗凋亡BCL-2(B细胞 淋巴瘤 2)蛋白质。 已经证明该蛋白的过表达在CLL中发生,有助于肿瘤细胞存活和对化学治疗剂的抗性。 Venetoclax激活过度表达BCL-2的细胞中的程序性细胞死亡。 半衰期为26小时。

适应症

用于治疗慢性淋巴细胞 白血病 (CLL)具有17p缺失或TP53突变。

剂量

据SmPC。 平板 每天带餐一次,并且总是在一天的同一时间服用。 治疗是逐渐开始的。

禁忌

  • 过敏症
  • 在治疗开始时与强CYP450抑制剂合用。
  • 同时使用含有以下成分的制剂 圣约翰的麦芽汁,P-gp和强CYP3A诱导剂。

有关完整的预防措施,请参阅药物标签。

交互作用

Venetoclax主要通过CYP3A4 / 5代谢,并且是Venetoclax的底物 P-糖蛋白BCRP。 适当的毒品 互动 必须考虑。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括中性粒细胞减少症 腹泻。 , 恶心, 贫血,上 呼吸道 感染, 血小板减少症疲劳.