阿哌沙班

热销产品

自2011年以来,Apixaban以薄膜包衣的形式在许多国家/地区获得批准 (Eliquis)。

结构与性能

阿哌沙班(C25H25N5O4Mr 从razaxaban开始开发= 460.0 g / mol)。 它是氧杂哌啶和吡唑的衍生物。

效果

阿哌沙班(ATC B01AF02)具有抗血栓形成作用。 它是Xa因子的口服,直接,有效,选择性和可逆抑制剂,在Xa因子中起着核心作用。 血液 凝血级联。 Xa因子是一种在内部和外部途径中均由X因子形成的丝氨酸蛋白酶,可催化凝血酶原中凝血酶的形成。 凝血酶转化 纤维蛋白原 去纤维蛋白,促进纤维蛋白栓塞的形成。 通过抑制Xa,阿哌沙班可防止血栓形成。 阿哌沙班将L形与因子Xa(PDB 2P16)的活性位点结合:

适应症

剂量

根据药品标签。 每天两次(早上和晚上)服用阿哌沙班,与饮食无关。

禁忌

  • 过敏症
  • 临床相关急性出血
  • 与凝血病相关的肝病和临床相关的出血风险,严重肝衰竭

可以在药物标签上找到完整的预防措施。

交互作用

Apixaban主要经CYP3A4 / 5代谢,是P-gp和 BCRP。 相应的 互动 是可能的。 已观察到与 依诺肝素。 必须与其他抗凝剂联合使用。

不利影响

最常见的潜力 不利影响 包括咯血,出血,淤青和 恶心. Andexanet Alfa 可作为解毒剂。