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自2011年以来,Apixaban以薄膜包衣的形式在许多国家/地区获得批准 片 (Eliquis)。
结构与性能
阿哌沙班(C25H25N5O4Mr 从razaxaban开始开发= 460.0 g / mol)。 它是氧杂哌啶和吡唑的衍生物。
效果
阿哌沙班(ATC B01AF02)具有抗血栓形成作用。 它是Xa因子的口服,直接,有效,选择性和可逆抑制剂,在Xa因子中起着核心作用。 血液 凝血级联。 Xa因子是一种在内部和外部途径中均由X因子形成的丝氨酸蛋白酶,可催化凝血酶原中凝血酶的形成。 凝血酶转化 纤维蛋白原 去纤维蛋白,促进纤维蛋白栓塞的形成。 通过抑制Xa,阿哌沙班可防止血栓形成。 阿哌沙班将L形与因子Xa(PDB 2P16)的活性位点结合:
适应症
- 用于预防进行择期髋关节或膝关节置换手术的成年患者的静脉血栓栓塞事件。
- 为了预防 行程 和系统的 栓塞 在非瓣膜成年患者中 心房颤动.
- 用于治疗 深静脉血栓形成 和肺 栓塞 并预防深层复发 静脉 血栓形成 和 肺栓塞 在成年患者中。
剂量
根据药品标签。 每天两次(早上和晚上)服用阿哌沙班,与饮食无关。
禁忌
- 过敏症
- 临床相关急性出血
- 与凝血病相关的肝病和临床相关的出血风险,严重肝衰竭
可以在药物标签上找到完整的预防措施。
交互作用
Apixaban主要经CYP3A4 / 5代谢,是P-gp和 BCRP。 相应的 互动 是可能的。 已观察到与 依诺肝素。 必须与其他抗凝剂联合使用。
不利影响
最常见的潜力 不利影响 包括咯血,出血,淤青和 恶心. Andexanet Alfa 可作为解毒剂。