呋塞米:作用、应用、副作用

呋塞米的作用原理

与所有袢利尿剂一样,呋塞米是一种所谓的“高天花板利尿剂”。使用此类利尿剂,水排泄可以在宽剂量范围内与剂量成比例地增加。这是其他利尿剂(例如噻嗪类)不可能实现的。在这里,最大效果在一定剂量后出现,并且不能通过进一步增加剂量来增强。

血液在肾脏中过滤。废物、污染物以及一些药物被过滤掉并最终通过尿液排出体外。肾脏中最小的功能单位是肾单位,由肾小体和肾小管组成。

肾单位过滤血液中的小分子(血蛋白和血细胞保留在血液中)。产生的原尿仍未浓缩,并通过其所含水分的重吸收而浓缩在肾小管中。在此过程中,其他对身体重要的物质也可以被过滤掉并重新吸收到血液中(例如,葡萄糖、钠、钾和氯离子)。

与这些带电粒子一起,大量的水也被排出体外,这就是呋塞米的实际预期效果。当大剂量服用呋塞米时,每天的尿量可能高达 50 升。水的排泄增加会导致血压下降并减少体内的水分滞留。

吸收、分解和排泄

摄入后,约三分之二的呋塞米从肠道吸收进入血液。大约半小时后就会出现效果。

只有一小部分活性成分在肝脏中代谢(约百分之十);其余的以原形排出——大约三分之一在粪便中,其余的在尿液中。大约一小时后,一半的活性物质已被排出体外。

什么时候使用呋塞米?

呋塞米用于:

  • 由于心脏、肾脏或肝脏疾病而导致体内水分滞留(水肿)
  • 即将发生肾衰竭(肾功能不全)

根据潜在的疾病,活性成分仅短期服用或作为长期治疗。

呋塞米的使用方法

在大多数情况下,每天 40 至 120 毫克呋塞米的剂量就足够了。然而,在个别情况下,根据潜在的疾病,主治医生可能会开出每天最多 500 毫克的剂量。

在高血压治疗中,速尿可以与其他降压药物联合使用,以减少副作用发生率,提高治疗效果。

呋塞米有哪些副作用?

超过十分之一的患者会出现副作用,包括电解质紊乱(尤其是钠和钾水平改变)、液体缺乏、低血容量和低血压、血脂水平升高以及血肌酐水平升高。

此外,十分之一到百分之一的患者会出现血液胆固醇和尿酸水平升高、痛风发作以及电解质紊乱引起的症状(小腿抽筋、食欲不振、感觉虚弱、嗜睡、精神错乱、心律失常等)。 )。

老年患者发生电解质紊乱和液体缺乏的风险比年轻患者更大。

服用呋塞米时应注意什么?

禁忌

呋塞米不得用于:

  • 对呋塞米治疗无反应的肾衰竭。
  • 与肝性脑病相关的肝昏迷及其前兆(肝昏迷、肝前肿),即由于肝脏解毒不充分而导致的脑功能障碍
  • 低钾血症(低钾水平)
  • 低钠血症(低钠水平)
  • 血容量不足(循环血量减少)或脱水(脱水)

药物相互作用

如果在呋塞米治疗期间服用某些其他药物,例如糖皮质激素(“可的松”)或泻药,可能会导致血钾水平低。如果患者食用大量甘草,也会出现同样的情况。

例如,经常用作止痛药的非甾体类抗炎药(如 ASA)会削弱呋塞米的作用。联合使用苯妥英(治疗癫痫)或也通过肾小管排泄的药物,例如丙磺舒(治疗痛风)和甲氨蝶呤(治疗癌症和自身免疫性疾病),可能会产生相同的效果。

应避免同时使用呋塞米和损害肾脏或听力的药物(肾毒性或耳毒性作用)。此类药剂的实例包括抗生素如庆大霉素、妥布霉素、卡那霉素和抗癌药物如顺铂。

与情绪稳定剂锂同时使用时,应密切监测,因为锂像钠一样在体内运输。因此,呋塞米可能会显着改变其在体内的分布。

年龄限制

呋塞米也适用于儿童的治疗,但剂量适当减少。由于六岁以下的儿童经常有吞咽药片的问题,因此在这种情况下应使用口服溶液。

怀孕和哺乳期

呋塞米可以穿过胎盘屏障,因此可以进入未出生的孩子体内。因此,在怀孕期间,利尿剂只能在严格的医疗监督下使用,并且只能短期使用。

活性物质会进入母乳,这就是哺乳母亲应该停止母乳喂养的原因。

如何获得速尿药物

呋塞米是从什么时候开始为人所知的?

从 1919 年开始,有毒的汞化合物被用作利尿剂。 1959年,无汞活性成分呋塞米终于被开发出来作为替代品。 1962年,该技术申请了专利,并很快投入实践。