达格列净

产品

达格列净可以薄膜包衣的形式购得 片 （Forxiga）。 它于2012年在欧盟，2014年在美国和许多国家/地区获得批准。Dapagliflozin还与 二甲双胍 （Xigduo XR）。 固定组合 沙格列汀 于2017年获得批准（Qternmet薄膜包衣 片）。 Qternmet XR与dapagliflozin和 二甲双胍。 Qtrilmet结合 二甲双胍, 沙格列汀和dapagliflozin。

结构与性能

达格列净（C₂₁H₂₅CLO₆M_r = 408.9 g / mol）是对肠道中的葡糖苷酶稳定的C-葡萄糖苷。 它与 苯丙嗪，一种非特异性的SGLT抑制剂，衍生自苹果树皮和现代药物的前身。 在药物中，它以dapagliflozin-（（（2S）-propane-1,2-diol）（1：1）1 – H₂O.

效果

达格列净（ATC A10BX09）具有抗糖尿病和降血糖作用，可减轻体重。 它是一种竞争性，可逆性，有效和选择性的抑制剂 钠–葡萄糖 协同运输商2（SGLT2）。 该转运蛋白负责重吸收 葡萄糖 在肾单位的近端小管。 抑制作用导致糖通过尿液排泄增加。 这 作用机制 是独立的 胰岛素与其他抗糖尿病药不同。 在肠中也发现的SGLT1不受dapagliflozin抑制。

适应症

用于治疗2型 糖尿病 的。

剂量

据SmPC。 由于半衰期为16-17小时，每天一次 管理 足够了。 这 片 可以独立于餐食服用。

禁忌

• 过敏症

有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括尿路感染，生殖道感染，脂质代谢紊乱，尿量增加和泌尿不适。 这些副作用主要是由于增加 葡萄糖 浓度 在尿液中。 低血糖 单药很少观察到，但可能与下列药物合用 磺脲类 和 胰岛素类。 代理商的安全性受到质疑。 在临床试验中，更多的病例 膀胱 和 乳腺癌 在达格列净组中观察到。 但是，实际上是否存在关联是有争议的。