远程三态

产品

Telotristat于2017年在美国获批，并于2018年在许多国家被批准以薄膜包衣片剂形式（Xermelo）使用。

结构与性能

远程三态（C₂₇H₂₆的ClF₃N₆O₃M_r = 574.9 g / mol）在药物中以马尿酸盐和乙基形式存在 酯 前药。 后 吸收，前药被羧酸酯酶快速水解成活性药物teletristat。

效果

telotristat抑制周围生物的合成 羟色胺 通过抑制肠道 tryptophan 羟化酶。 羟色胺 由氨基酸形成 tryptophan。 在患有 类癌综合征，它被过量生产并在疾病发展中起重要作用。 Telotristat不会越过 血液–脑 进入中央的障碍 神经系统 因此不会抑制合成 神经递质 羟色胺。 它的半衰期约为6小时。

适应症

用于治疗 腹泻。 与 类癌综合征 结合 生长抑素 模拟。

剂量

据SmPC。 涂膜 片 每天三餐一起服用。

禁忌

• 过敏症

有关完整的预防措施，请参阅药物标签。

不利影响

最常见的可能 不利影响 包括 恶心, 头痛，GGT的海拔高度， 抑郁., 胀气，食欲下降，周围水肿和 发烧.